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药品名称

Iressa 14Tablets×250mg（イレッサ錠,吉非替尼薄膜片）

产地国家(或地区)

日本

是否处方药

是

包装规格

250毫克/片 14片/盒

单位

盒

生产企业

阿斯利康公司

生产企业(英)

AstraZeneca

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商品名(英)

IRESSA(イレッサ錠)250mg/Tablets 14Tablets/box

通用名(英)

Gefitinib

中文参考商品译名

IRESSA薄膜片(イレッサ錠)250毫克/片 14片/盒

中文参考药品译名

吉非替尼

曾用名

分类

肿瘤科药物-肺癌药物

详细信息

部份中文吉非替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Iressa
英文名：Gefitinib
中文名：吉非替尼片
生产商：阿斯利康公司
イレッサ錠250
药用分类名称
抗肿瘤剂/上皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2002年8月
欧文商標名
Iressa Tablets 250
一般名：ゲフィチニブ（Gefitinib）（JAN）
化学名：N-（3-Chloro-4-fluorophenyl）-7-methoxy-6-［3-（morpholin-4-yl）propoxy］quinazolin-4-amine
構造式：
分子式：C22H24ClFN4O3
分子量：446.90
融点：約195℃
分配係数：14000（1-オクタノール/pH9緩衝液）
性状 ：
白色粉末。醋酸（100），容易溶于二甲基亚硫酸盐，容易溶于丙氨酸，不易溶于四氢氟烷，甲醇，乙醇（99.5），乙酸乙酯，2-丙醇，不易溶于乙酰乙酰， 它几乎不溶于水。格菲替尼的溶解度取决于pH值。在低pH范围内，很难熔化，pH4-6之间的溶解度大大降低，在pH6以上几乎不溶于。 配方（Gefitinib片剂250）的每个pH值中的洗脱率与上述Gefitib的溶解度的发现一致，在pH5.0或更少的15分钟内洗脱超过85%，随着pH值的增加，洗脱率逐渐降低。
表 Gefitinib片剂250的洗脱率 （%）
活性成分的理化学发现表

試験液	15分	30分	45分
pH1.2	101	102	−
pH3.0	90	96	−
pH4.0	89	94	96
pH5.0	87	96	96
pH6.8	<10	<10	<10
水	<10	<10	<10

药效药理
1. 抗肿瘤作用
在体外系统中，Gefitinib抑制了口腔鳞状细胞癌菌株KB的EGF刺激（IC50：0.054μmol/L）的生长。在人类肿瘤裸鼠移植系统中，Gefitinib非小细胞肺癌菌株A549，人类前列腺癌菌株Du145，人类外阴肿瘤菌株A431，结肠癌菌株CR10，HCT15，HT29，LoVo，剂量为12.5~200mg/kg/天，口服鳞状细胞癌菌株KB，对卵巢癌菌株HX62表现出肿瘤生长抑制作用。
2. 操作机制
Gefitib选择性地抑制EGFR酪氨酸激酶（IC50对EGFR酪氨酸激酶为0.027μmol/L，ErbB2，KDR，Flt-1，Raf，对MEK-1和ERK-2的抑制作用小于1/100），降低肿瘤细胞的增殖能力。
此外，基于DNA碎片和组织形态学观察，有报道说，格菲替尼诱导凋亡。 此外，还报道了通过血管内皮生长因子（VEGF）的生产抑制抑制肿瘤中的血管生成。此外，Gefitnib表现出对突变EGFR的抑制作用，比野生型EGFR低浓度，通过诱导凋亡，恶性肿瘤的生长抑制或退化已报告。
3. 代谢物
在EGF刺激下对细胞增殖的抑制作用在人类主要代谢物O-脱甲基体中约为Gefitinib的14%，对代谢物的临床效果的贡献似乎很小。
适应症
EGFR基因突变阳性的手术或复发非小细胞肺癌
用法与用量
成人;每天口服250mg。
包装
片剂
250：[PTP]14片
制造与销售
阿斯利康公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/670227_4291013F1027_1_30