罗氏靶向抗癌药Alecensa(Alectinib Capsules)获欧盟批准治疗晚期非小细胞肺癌
近日，罗氏(Roche)靶向抗癌药Alecensa(alectinib)，近日获得欧盟委员会(EC)有条件批准，作为一种单药疗法，用于既往接受过辉瑞靶向抗癌药Xalkori(crizotinib，克唑替尼)治疗的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
此次批准，是基于2个Ⅱ期临床研究的数据，研究结果表明，既往接受Xalkori治疗后病情进展的ALK阳性NSCLC成人患者，接受Alecensa治疗后，有高达52.2%的患者肿瘤体积实现缩小;此外，在这一患者群体中，Alecensa使疾病无进展生存期(PFS)推迟了8.9个月;同时，发生中枢神经系统(CNS)转移的患者，接受Alecensa治疗后，有高达64%的患者其CNS肿瘤实现缩小。
作用机制
Alectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，alectinib抑制ALK 磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK 融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。Alectinib的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。Alectinib和M4显示体外和体内对多种ALK 酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予alectinib 导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。
适应证和用途
ALECENSA是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。这个适应证是在加快审批下被批准根据肿瘤反应率和反应时间。继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。
剂量和给药方法
600 mg口服每天2次。与食物给予ALECENSA。
剂型和规格
胶囊：150 mg
禁忌证
无。
警告和注意事项
⑴ 肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止ALECENSA。
⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。
⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久地终止。
⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给，然后恢复或减低剂量
⑸胚胎胎儿毒性：ALECENSA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
不良反应
最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。
特殊人群中使用
哺乳：不要哺乳喂养。
包装规格
224粒x150mg
生产厂家：Roche Products Limited
完整说明书附件：https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/33005