部份中文劳拉替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Lorviqua Filmtabletten
英文名：lorlatinib
通用名：劳拉替尼薄膜包衣片
生产商：辉瑞公司
药品简介
Lorviqua为第一代和第二代ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性晚期NSCLC患者群体提供一种新的治疗选择。
近日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布积极审查意见，推荐有条件批准Lorviqua（lorlatinib），作为一种单药疗法，用于接受alectinib（艾乐替尼）或ceritinib（色瑞替尼）作为首个ALK-TKI疗法、或接受crizotinib（克唑替尼）及至少一种其他ALK-TKI治疗后病情进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
适应症：
用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
用法用量：
口服每日一次，每次100mg
Lorviqua 25mg/ 100mg Filmtabletten
Pfizer Pharma GmbH
Lorviqua wird zur Behandlung Erwachsener mit Anaplastische Lymphomkinase-positivem (ALK), fortgeschrittenen nicht kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) eingesetzt. Lorlatinib ist als Monotherapie indiziert, wenn sich der Krankheitszustand der Betroffenen nach einer Therapie mit Alectinib oder Ceritinib als erste TKI-Therapie (ALK-Tyrosinkinase-Inhibitor) oder einer Behandlung mit Crizotinib und mindestens einem weiteren ALK-TKI nicht verbessert hat.
Bei etwa 3 bis 7 Prozent der NSCLC-Fälle handelt es sich um ein ALK-positives Karzinom: Unter den ALK-Tyrosinkinase-Inhibitoren kommt es im Verlauf häufig zur Resistenzbildung.
Bei Lorlatinib handelt es sich um ein einen ALK-Tyrokinase-Inhibitor der dritten Generation. Der Wirkstoff wurde speziell dafür entwickelt, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden und um bei einer Vielzahl von Resistenzmutationen zu wirken.
Das Arzneimittel ist als Filmtablette zu 25 und 100 mg auf dem Markt. Die 25 mg-Stärke kommt in einer Packungsgröße mit 120 Tabletten daher, die 100 mg-Stärke als 30er-Packung.
Die empfohlene Tagesdosis beträgt 100 mg einmal täglich. Das Therapiemanagement umfasst jedoch Dosisanpassungen.
Der Proteinkinase-Inhibitor hemmt die Autophosphorylierung der ALK sowie die ALK-vermittelte Phosphorylierung von nachgeschalteten Signalproteinen und die Proliferation von ALK-abhängigen Krebszellen. Die häufigsten Nebenwirkungen unter Lorlatinib sind Hypercholesterolämie, Hypertriglyceriämie, Ödeme, periphere Neuropathie, kognitive Effekte, Fatigue, Gewichtszunahme, Arthralgie, Stimmungsschwankungen und Diarrhö.
Die erteilte EU-Zulassung basiert auf den Ergebnissen einer Phase-I/II-Studie mit 139 Patienten mit fortgeschrittenem ALK-positiven NSCLC, die zuvor einen oder mehrere ALK-TKI erhalten hatten.
Die Gesamt-Ansprechrate für diese Gruppe betrug 42,9 Prozent und 39,6 Prozent für Patienten, die mit einem beziehungsweise mindestens zwei ALK-TKI behandelt worden waren. Die intrakranielle Wirksamkeit lag in den beiden Gruppen bei 55,6 Prozent beziehungsweise 53,1 Prozent.
Gemäß den Vorgaben einer bedingten Zulassung wird Pfizer zusätzliche Daten aus Post-Marketing-Studien zur Verfügung stellen inklusive der noch laufenden Phase-III-Studie „Crown“, in welcher Lorlatinib gegenüber Crizotinib als Erstlinientherapie bei ALK-positivem NSCLC untersucht wird. Im März hatte Pfizer die Zulassungsempfehlung für Lorviqua erhalten. Lorlatinib ist bereits in den USA, Kanada und Japan unter dem Namen Lorbena zugelassen. Die FDA hat die Markteinführung im beschleunigten Verfahren ermöglicht.