部分中文甲磺酸达拉非尼处方资料（仅供参考）
英文名：Dabrafenib Mesilate
商品名：Tafinlar
中文名：甲磺酸达拉非尼胶囊
生产商：诺华制药
タフィンラーカプセル50mg/タフィンラーカプセル75mg
药用分类名称
抗肿瘤剂
BRAF抑制剂
批准日期：2016年5月
商標名
Tafinlar Capsules
構造式
一般名
ダブラフェニブメシル酸塩（Dabrafenib Mesilate）
化学名
N-｛3-［5-（2-Aminopyrimidin-4-yl）-2-（1,1-dimethylethyl）-1,3-thiazol-4-yl］-2-fluorophenyl｝-2,6-difluorobenzenesulfonamide monomethanesulfonate
分子式
C23H20F3N5O2S2・CH4O3S
分子量
615.67
性状
它是白色到淡黄色的白色粉末。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
具有BRAF基因突变的根治不可切除的恶性黑色素瘤
由于国内的临床试验病例非常有限，在制造和销售后，在收集与一定数量的病例相关的数据之前，对所有病例进行使用结果调查，以便了解使用该药物患者的背景信息，尽早收集有关本剂安全性和有效性的数据，并采取必要措施适当使用本剂。
具有BRAF基因突变的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌
由于国内的临床试验病例非常有限，在制造和销售后，在收集与一定数量的病例相关的数据之前，对所有病例进行使用结果调查，以便了解使用该药物患者的背景信息，尽早收集有关本剂安全性和有效性的数据，并采取必要措施适当使用本剂。
药效药理
1. 抗肿瘤作用
（1）体外
1）甲磺酸达拉非尼，表达BRAF V600E突变的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系（UACC-257，SK-MEL-1，COLO-829等）和人类非小细胞肺癌衍生的MV522细胞系，BRAF表达V600K突变的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系（WW165、YUMAC、YULAC和YUSIT1）和表达BRAF V600D突变的人类恶性黑色素瘤衍生WM-115细胞系的生长被抑制。
2） 甲磺酸达拉非尼，通过与曲美替尼二甲基亚砜结合，MEK1和MEK2抑制剂，UACC-257，SK-MEL-1，COLO-829，对MV522细胞系等的生长抑制作用比每种药物单独处理增强。
（2）体内
甲磺酸达拉非尼，在小鼠皮下移植人类恶性黑色素瘤衍生的A375P F11细胞系，表达BRAF V600E突变，抑制肿瘤生长。
此外，通过联合施用甲磺酸达拉非尼和曲美替尼二甲基亚砜，与单独施用每种药物相比，肿瘤生长抑制作用得到增强。
2. 作用机制
甲磺酸达拉非尼抑制了BRAF突变（V600E、V600K和V600D）的激酶活性。此外，在移植A375P F11细胞系的小鼠的肿瘤组织中，甲磺酸达拉非尼抑制了RAF信号通路下游ERK的磷酸化。
适应症
1.具有BRAF基因突变的恶性黑色素瘤
2.非小细胞肺癌与BRAF基因突变的不可切除进展和复发
用法与用
恶性黑色素瘤
通常，成人每天两次150mg作为甲磺酸达拉非尼，在空腹时口服。然而，在术后辅助治疗的情况下，与特拉米替尼一起使用，给药期为12个月。另外，根据患者的状态适当减肥。
非小细胞肺癌
与曲美替尼二甲基亚砜组合使用，通常，成人每天两次150mg作为甲磺酸达拉非尼，在空腹时口服。另外，根据患者的状态适当用药。
包装
胶囊
50mg 28胶囊（塑料瓶）
75mg 28胶囊（塑料瓶）
制造与销售
诺华制药公司
注：以下中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完速资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291046M1020_1_06/