当前位置:药药网 / 常用药用辅料数据库 / 常用药用辅料数据库
黄原胶
功能与应
黄原酸胶在口服和局部药物制剂、化妆品以及食品中广泛用作助悬剂和稳定剂,同时还用作增稠剂和乳化剂。本品无毒性,可与绝大多数药用辅料配伍,在较宽的pH和温度范围内具有良好的稳定性和黏度。
当黄原酸胶与某些无机助悬剂,如硅酸镁铝或有机树胶混合时,可出现协同流变作用。黄原酸胶与硅酸镁铝的比例介于1:2和1:9之间的混合物通常具有最佳的流变性质。同样,黄原酸胶与瓜耳豆胶的比例介于3:7和1:9之间时可获得最佳的协同作用。
黄原酸胶主要用作助悬剂,但也曾被用于制备缓释骨架片。
黄原酸胶还在食品工业中用作亲水胶体,在化妆品中用作洗发剂的增稠剂。[1]
安定剂、填充剂、助悬剂、粘着增强剂、粘稠剂、粘稠化剂[2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
给药途径
口服[1~2]、眼用、直肠用、局部用[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
稳定性和贮藏条件
黄原酸胶是一种稳定的辅料,其水溶液在较宽的pH范围内(pH3~12)稳定,在pH4~10 和温度10~60℃范围内具有最佳的稳定性。高于于室温条件下。浓度小于1%(W/V)的黄原酸胶溶液的性质会受到影响,例如黏度减小。溶液在酶、盐、酸和碱存在的条件下同样稳定。
本品应置于密闭容器中。贮存于阴凉、干燥处。[1]
密闭容器[2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
安全
黄原酸胶在口服和局部药物制剂、化妆品以及食品中具有广泛的应用,通常认为无毒、无刺激性。
WHO规定,可接受的黄原酸胶的每日摄人量估计最多为10mg/kg。
LD50(狗,口服):>20g/kg
LD50(大鼠,口服):>45g/kg[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
配伍禁忌
黄原酸胶是一种阴离子聚电解质,通常与阳离子表而活性剂、聚合物或防腐剂有配伍禁忌,产生沉淀。浓度超过15%(W/V)的阴离子和两性离子表面活性剂可导致黄原胶从溶液中沉淀析出。在强碱性条件下,多价金属离子,如钙离子可导致胶凝或沉淀;这种情况可通过加人葡庚糖酸盐螯合剂来抑制。低浓度的硼酸盐(<300ppm)也能够产生胶凝,增加硼酸离子的浓度或将处方的pH降低至5以下可以避免这种情况。加人乙二醇、山梨醇或甘露醇也可以防止发生胶凝。
黄原酸胶可以与绝大多数合成的或天然的增黏剂配伍。如果与纤维素衍生物合用,应使用不含纤维素酶的黄原酸胶,以防止纤维素衍生物发生解聚。
当存在槐豆胶、瓜耳豆胶和硅酸镁铝等物质的时候,原酸胶溶液的黏度显著增大或发生胶凝。这一作用在去离子水中最为明显,而有盐存在时会受到抑制。在某些情况下,人们期望发生这种相互作用,并利用其减少处方中黄原酸胶的用量。
在与水混溶的有机溶剂,如丙酮、甲醇、乙醇或异丙醇浓度达到60%的情况下,黄原酸胶溶液仍可保持稳定。然而超过这一浓度则会发生沉淀或胶凝。
黄原酸胶忌与氧化剂、某些片剂薄膜包衣材料、羧甲纤维素钠、干燥的氢氧化铝凝胶和—些活性成分.如阿米替林、他莫昔芬以及维拉帕米配伍。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
口服最大用量:109.25mg;眼用最大用量:0.6%;
直肠用最大用量:0.25%;局部用最大用量:0.75%;[1]
口服最大用量:240mg;一般外用最大用量:3mg/g;[2]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
来源与制
黄原酸胶是糖类与野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)通过纯培养基中通气发酵制得的一种多糖,用异丙醇结晶进行纯化,然后干燥并研磨成细粉。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已列入GRAS。在欧洲用作食品添加剂。FDA《非活性组分指南》中收载(用于口服溶液剂、混悬剂和片剂,直肠和局部用制剂)。在英国,许可用于非注射用制剂。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.