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瓜耳胶
英文别名
Guar galactomannanum
化学
半乳甘露聚糖 Galactomannan polysaccharide
功能与应
瓜耳胶是由(1→4)-β-D-吡喃甘露糖单元和α-D-吡喃半乳糖单元以1→6苷键连接的链型化合物。D-半乳糖和D-甘露糖的比率在1:1.4到1:2之间。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
瓜耳胶是半乳甘露聚糖,通常用于化妆品、食品和药物制剂。据研究,本品在控释骨架片制备时可取代纤维素衍生物,如甲基纤维素。
在制剂领域,瓜耳胶用作固体制剂的黏合剂和崩解剂,口服和局部用的助悬剂和增稠剂、稳定剂,也可作为缓释材料。对其在结肠药物传递系统中的应用也有人进行了研究。
治疗学上,瓜耳胶用作糖尿病患者的部分食品。其片剂也可作为食欲抑制剂,但是目前在英国,这一治疗用途已被禁止。[1]
用途
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浓度%
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乳剂稳定剂
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1
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片剂黏合剂
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≤10
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乳剂和乳膏的增稠剂
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≤2.5
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结合剂,乳化剂,粘着剂,崩解剂[2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
给药途径
口服[1,2];颊用;阴道用[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
稳定性和贮藏条件
瓜耳胶的水分散液有缓冲作用,在pH4.0~10.5之间可以稳定存在。持续加热会降低分散液的黏度。
可以加人0.15%羟苯甲酯和0.02%羟苯丙酯的混合物作为抑菌剂来提高瓜耳胶分散液对微生物的稳定性。在食品中应用的防腐剂包括苯甲酸、枸橼酸、苯甲酸钠或是山梨酸。
瓜耳胶粉应贮藏在密闭容器中,置于阴凉、干燥处。[1]
气密容器[2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
安全
瓜耳胶广泛用于食品、口服和局部用制剂,过量食用会造成胃肠道痉挛,例如肠胃气胀、腹泻或是恶心。在治疗学上有糖尿病的患者每日服用瓜耳胶不能超过25g。
尽管通常认为瓜耳胶没有毒性和刺激性,但是将其作为食欲抑制剂的安全性仍有质疑。服用后瓜耳胶在胃内溶胀使服用者产生饱胀感。然而,有人认为瓜耳胶过早溶胀会造成食道损伤或形成堵塞。因此,英国已禁止使用作为食欲抑制目的含有瓜耳胶的片剂。另有报道称含有瓜耳胶微粒的食欲抑制剂是安全的。瓜耳胶在药剂学上的使用不属上述禁止使用范围。
用于食品方面,世界卫生组织尚未规定每日食品中所含瓜耳胶的限量。[1]
LD50(仓鼠,口服):6.0g/kg
LD50(小鼠,口服):8.1g/kg
LD50(家兔,口服):7.0g/kg[1]
LD50(大鼠,口服):6770mg/kg
LD50(小鼠,口服):8100mg/kg
LD50(家兔,口服):7.0g/kg
LD50(仓鼠,口服):6.0g/kg
TDLo(大鼠,口服):451 g/kg/91D-C
TDLo(小鼠,口服):1092 gm/kg/13W-C[2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2]化学物质毒性数据库
配伍禁忌
瓜耳胶可以和大多数植物亲水胶,如黄芪胶配伍。而不能与丙酮、乙醇、鞣质、强酸和碱类配伍。含分散剂的水如含有硼酸离子时,会抑制瓜耳胶的水化,在水化了的瓜耳胶中加人硼酸根离子会产生黏结力很大的凝胶,从而进一步抑制水化。pH7以下或加热可增加流动性。
瓜耳胶可以降低某些制剂中青霉素V在体内的吸收(约1/4)。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
上市口服制剂最大用量:40mg;上市颊用制剂最大用量:1.10mg;上市阴道用制剂最大用量:2.76mg[1]
口服最大用量:500mg;其它内用最大用量:60mg [2]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm.
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
来源与制
瓜耳胶得自于瓜耳科植物瓜耳豆Cyamopsis tetragonolobus (L.) Taub. (Fam. Leguminosae)的胚乳。这种植物生长在印度、巴基斯坦和美国西南部的半干旱地区。
将种子浸泡在硫酸或水中,或用碳化法磨碎去掉种壳。由于胚芽有不同的硬度,所以应用微分研磨法(differential grinding)来破碎,分离得含有80%半乳甘露聚糖的胚乳。根据最终用途不同,可研磨成不同的粒径。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已列入GRAS,在欧洲准许作为食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》(用于口服混悬剂、糖浆和片剂)。在英国许可用于非注射用制剂。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.