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二甲基亚砜
英文别名
Dimethylsulfoxide; Methyl sulfoxide; Sulfinylbis (methane); Dimethylis sulfoxidum; DMSO
功能与应
1
作透皮促进剂本品作透皮促进剂能增加氢化可的松、睾酮、胰岛素、肝素、维生素类、水杨酸等许多药物的透皮吸收。一般认为5%以下浓度无透皮作用,5%以上浓度时,其促进作用随浓度的增加而增强。本品常用浓度为30%~50%。由于安全性问题,本品目前主要用于外用制剂,是一个较好的透皮促进剂。
2 作溶剂和防冻剂作为溶剂本品既能溶解水溶性药物,又能溶解脂溶性药物,故有“万能溶媒”之称。60%水溶液能降低冰点到-80℃,故又是良好的防冻剂。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
注射;植入;局部。[1]
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23].
稳定性和贮藏条件
在室温下本品遇氯能发生猛烈反应。 [1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
本品无毒安全,吸收后主要以原形从尿排出,少部分被氧化成二甲基砜由尿排出。本品高浓度有时产生灼烧不适感,或瘙痒或红斑,偶尔会起疤,进而会导致浸渍作用而发生皮炎,有时会继而引起恶心、呕吐等全身性反应。本品高浓度大面积使用能影响神经机能和导致溶血。当作为其他药物的溶剂、透皮促进剂时,应特别注意引起其他药物毒性增加的可能性。[1]
植入最大用量为104mg;局部最大用量为16.5mg。[2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23].
常用量及最用量
植入最大用量为104mg;局部最大用量为16.5mg。[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23].
来源与制
本品由合成而得。其方法有甲醇合成法、硫酸二甲酯法、二甲基硫醚合成法。国内一般采用后两种方法。二甲基硫醚合成法是将二甲基硫醚在氧化氮存在下通过氧化而制得。[1]
[1]R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已收载入FDA《非活性组分指南》(用于注射,植入,局部)。在英国准许用于非注射的制剂中。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.