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低取代羟丙纤维素
英文名称
Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose
英文别名
Hyprolose;Cellulose Hydroxypropy;ls-HPC;ls-hydroxyproply Cellulose
化学
低取代羟丙基纤维素Cellulose,2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纤维素-2-羟丙基醚(低取代))
CAS注册
9004-65-3;78214-41-2
分子
USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基醚。在105℃干燥1小时,其含羟丙基(-OCH2CHOHCH3)量应大于5.0%,不少于16.0%。市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。
分子量及其分
USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基醚。在105℃干燥1小时,其含羟丙基(-OCH2CHOHCH3)量应大于5.0%,不少于16.0%。市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。
功能与应
本品是低取代羟丙基纤维素醚,是一种多用途的非离子型纤维素衍生物,主要用作固体制剂崩解和粘合剂,由于它的粉末有较大的表面积和孔隙率,故能快速吸水膨胀,用于片剂时,使片剂快速崩解,同时它的粗糙结构与药物和颗粒之间有较大的镶嵌,可明显提高片剂硬度,同时不影响崩解,从而加速药物的溶出度,提高生物利用度。本品用量一般为2-5%左右,在片剂生产中可用于湿法制粒中内加,也可外加或内外同时加效果更佳。作片剂粘合剂时,湿法制粒一般用量为
2-20%。本品在食品添加剂中可用作乳化剂、稳定剂、助悬剂、增稠剂。
低取代羟丙纤维素在口服固体制剂中应用广泛。主要作为片剂崩解剂,或湿法制粒的黏合剂。也可应用于由直接压片制备的快速崩解片剂中。
低取代羟丙纤维素有不同粒径,不同取代度等许多级别。LH-11为中等取代度,粒径最大,主要用于防止片剂顶裂和直接压片的崩解剂。LH-21主要用于湿法制粒片剂的黏合剂和崩解剂。LH-31颗粒较小,主要用于挤出制粒,由于其粒径较小因而较易通过筛网。取代度较低的LH-22和LH-32可在不需较大黏合力时使用。需较大黏合力时,可使用较高取代度的LH-20和LH-30。
一般低取代羟丙纤维素在处方中的使用浓度为5~25%。
稳定性和贮藏条件
低取代羟丙纤维素虽有吸潮性,但性质稳定。应置于密闭容器中储藏。
安全
一般认为低取代羟丙纤维素是无毒、无刺激性的辅料。
动物毒性试验表明,大鼠口服6g/kg/天超过6个月没有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未见有致畸作用。
LD50(大鼠,口服): 15 g/kg
配伍禁忌
与碱性物质可发生反应。片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的储藏后,崩解时间有可能延长。
来源与制
将碱化纤维素和环氧丙烷在高温条件下反应,反应结束后,中和,重结晶,洗涤,粉碎即得。
管理情况
在欧洲,日本,美国和其他的国家, 都准许作为药用辅料。