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醋酸苯汞
英文名称
Phenylmercuric Acetate
化学
醋酸苯汞 ;(acetato) phenylmercury
功能与应
苯汞盐在较宽的pH范围内对真菌和真菌有活性,通常用于中性至碱性溶液中,用于微酸性pH也有效。醋酸苯汞可以代替硼酸苯汞和硝酸苯汞作为抗菌防腐剂在化妆品(浓度按汞金属计不超过0.0065%为限)和药物制剂中使用。其溶解度比硝酸苯汞高,因此常优先选用。醋酸苯汞也可以用作杀精子剂,参见表I[1]。
表I 醋酸苯汞的用途
用途
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浓度/%
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非胃肠道和眼用制剂中的杀菌剂 阴道用栓剂和凝胶剂中的杀精子剂(活性成分)
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0.001~0.002
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阴道用栓剂和凝胶剂中的杀精子剂(活性成分)
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0.02
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有关苯汞盐的不良反应的报道屡见不鲜。由于含汞化合物有毒性,在某些情况下应避免使用苯汞盐。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
眼部给药、阴道粘膜给药[1,.2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2] 美国FDA批准药物非活性成分数据库(Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products)
稳定性和贮藏条件
所用苯汞化合物溶液见光或长期贮藏后均会形成黑色金属汞的残留物。溶液可用热压灭菌法灭菌,但由于与包装或其他辅料(如焦亚硫酸钠)不相容会引起大量苯汞盐的损失从而降低其防腐效力。
醋酸苯汞应置于密闭容器中、避光,与阴凉、干燥处贮存[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
醋酸苯汞主要作为抗菌防腐剂用于局部药物制剂中。有大量关于含汞防腐剂的不良反应的报道。
凡士林中浓度为0.1%(W/W)的苯汞盐对皮肤有刺激性。溶液给药6~12h后可能会引起红斑和水泡。用改进的贴片重复给药刺激性实验发现:2%(W/V)的溶液会引起皮肤严重过敏[1]。
LD50(鸡,口服):60mg/kg
LD50(小鼠,IP):13mg/kg
LD50小鼠,IV):8mg/kg
LD50(小鼠,口服):13mg/kg
LD50(小鼠,SC):12mg/kg
LD50(小鼠,口服):41mg/kg[1,2]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005。
[2] 化学物质毒性数据库(Chemical Toxicity Database)
配伍禁忌
与下列物质有配伍禁忌:卤化物、阴离子型乳化剂和助悬剂、西黄耆胶、淀粉、滑石粉、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、依地酸二钠、硅盐酸、铝和其他金属、氨基酸、氨及铵盐、硫化物、橡胶和一些塑料。
汞盐能与卤化物特别是溴化物和碘化物形成低溶解度的卤素化合物,因而有配伍禁忌。苯汞盐的浓度为0.002%(W/V)时氯化物不会引起其沉淀。
据报道,醋酸苯汞与头孢呋辛和头孢他啶有配伍禁忌。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
眼部用药:8.0e-04%;阴道用药:0.01%[1]
[1]美国FDA批准药物非活性成分数据库(Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products)
来源与制
醋酸苯汞系将苯和醋酸汞加热,很易制得[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
在美国,醋酸苯汞不允许作为杀虫剂使用。但其被收录于FDA《非活性组分指南》(用于眼用制剂)中;英国许可可用于非注射用制剂。在法国,药物制剂中使用醋酸苯汞的许可的最大浓度为0.01%mg/m3。在英国,禁止醋酸苯汞在化妆品中的应用[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.