中文名称

阿法环糊精

英文名称

α-cyclodextrin

中文别名

α-环糊精；α-环状糊精；ALPHA-环糊精

英文别名

α-环糊精；α-环状糊精；ALPHA-环糊精 英文别名 Cyclohexaamylose(6CI);2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29-Dodecaoxaheptacyclo[26.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26]dotetracontane, α-cyclodextrin deriv.;Alfadex; Cavamax W 6; Cavamax W 6 Food; Celdex A 100; Cyclohexadextrin; Cyclomaltohexaose;Cyclomaltohexose; Dextrin, α-cyclo; Dexy Pearl α-100; Isoeleat K 50; NSC 269470; Ringdex A; Stereoisomer of 5,10,15,20,25,30-hexakis(hydroxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29- dodecaoxaheptacyclo[26.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26]dotetracontane- 31,32,33,34,35,36,37,38,39,40,41,42-dodecol;α-Cycloamylose; α-Dextrin; α-Schardinger dextrin;Alfadex;α-cycloamylose;α-cyclodectrin;cavamax W6 pharma;cyclohexaamylose;cyclomaltohexose

化学

CAS注册

10016-20-3

唯一成分标识（UNII）

Z1LH97KTRM

分子

(C6H10O5)6

分子量及其分

972.84

结构

功能与应

主要用于注射用制剂；然而，由于其空腔是环糊精中最小的，因此，只能与相对较少的小尺寸的分子形成包合物[1]。 纤维补充给药法；香料的载体（香料的佐药）；载体；稳定剂或者增溶剂；维他命和脂肪酸；改善饮料中的口感[2]。 [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.. [2]http://www.fda.gov/Food/FoodIngredientsPackaging/GenerallyRecognizedasSafeGRAS/GRASListings/ucm154385.htm

给药途径

稳定性和贮藏条件

避免高湿条件，阿法环糊精在固态状态下稳定， 环糊精应保存在严封容器内，在阴凉、干燥处贮存[1]。 [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

安全

a-Cyclodextrin LD50 (rat, IP): 1.0 g/kg LD50 (rat, IV): 0.79 g/kg[1] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

配伍禁忌

水溶液中，环糊精的存在可能导致有些抗菌防腐剂的活性降低[1]。 [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

常用量及最用量

口服日平均的最大用量为1700mg/day[1]. 粮食，蛋糕，烘烤，冷藏面团的最大用量为5w/w[2]. 核仁块的最大用量为7w/w[2]. 薄脆饼（甜和不甜）的最大用量为10w/w[2]. 软饮料，果汁，即溶咖啡和茶，营养药，营养补剂的最大用量为1w/w[2]. 蔬菜汁，豆浆的最大用量为2w/w[2]. 方便即食谷类的最大用量为2-9w/w[2]. 速食米饭，生面团，面条的最大用量为2w/w[2]. 调味品的最大用量为3w/w[2]. 减少脂肪传布的最大用量为20w/w[2]. 敷料和酱汁的最大用量为5w/w[2]. 酵母乳，牛奶和冰冻甜点的最大用量为2.5w/w[2]. 布丁的最大用量为1w/w[2]. 快餐的最大用量为1w/w[2]. 灌装和汤中的最大用量为2w/w[2]. 硬糖果的最大用量为15w/w[2]. 口香糖的最大用量为10w/w[2]. [1]Taylor,Francis Group,LLC. Chaubal.Excipient Development for Pharmaceutical, Biotechnology, and Drug Delivery Systems[M]. New York , Ashok Katdare, Mahesh V. 2006. [2]http://www.fda.gov/Food/FoodIngredientsPackaging/GenerallyRecognizedasSafeGRAS/GRASListings/ucm154385.htm

来源与制

环糊精的制备是使用特殊的细菌使淀粉酶解[1]。 阿法环糊精（食品级别）制备的第一步，环糊精葡萄糖基转移酶(CGTase, EC 2.4.1.19, CAS 9030-09-5)在控制pH和温度条件下制成淀粉糊浆，CGTase来源于大肠埃希杆菌的重组体，潜伏有奥克西托克雷白杆菌的CGTase基因。阿法环糊精在酶促反应中加入1-癸醇沉淀而来。通过在水中的溶解度和再沉淀获得纯化。加入的1-癸醇用重析和水蒸气蒸馏从阿法环糊精分离出来。最后阿法环糊精通过结晶获得和白色粉末的纯度 ≥ 98.0% [2]。 [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. [2]http://www.fda.gov/Food/FoodIngredientsPackaging/GenerallyRecognizedasSafeGRAS/GRASListings/ucm154385.htm

管理情况

已列入GRAS。GRAS Notice 000074: alpha –Cyclodextrin

信息提供单位

广东药学院