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羧甲基纤维素钠
英文名称
Carboxymethylcellulose Sodium
英文别名
Sodium cellulose glycolate; Carmellose sodium
功能与应
包衣材料、片剂和胶囊的崩解剂、片剂黏合剂、稳定剂、助悬剂、增黏剂、吸水剂。
主要由于其增黏的特性，羧甲纤维素钠广泛用于口服和局部用药物制剂。它的黏稠水溶液在局部、口服或注射用制剂中用作助悬剂。羧甲纤维素钠也可以用作片剂的黏合剂和崩解剂，并用于稳定乳剂。
通常高浓度（3%~5%）的中等黏度级别的羧甲纤维素钠可以制成凝胶作为制剂的基质或糊剂。此类凝胶中常加入二醇类以防止干燥。此外，羧甲纤维素钠还是自黏合造漏术、伤口护理材料和皮肤用贴剂中的主要成分之一，可吸收伤口的分泌物或皮肤的汗水。
羧甲纤维素钠也用于日用化妆品，以及小便失禁、个人卫生用品和食品[1]。
表Ⅰ 羧甲纤维素钠的用途
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用途
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黏度（%）
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乳化剂
凝胶剂
注射剂
口服液
片剂黏合剂
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0.25~1.0
3.0~6.0
0.05~0.75
0.1~1.0
1.0~6.0
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[1]
Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of
Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago:
Pharmaceutical Press，2006.
给药途径
口服，皮下注射，肌内注射，关节内注射，滑膜内注射
稳定性和贮藏条件
尽管羧甲纤维素钠是吸湿性物质，但却是稳定的。在高湿的条件下，可以吸收大量的水分（＞50%），在片集中，这一性质影响片剂硬度的降低和崩解时间的延长。
水溶液在pH2~10内稳定，当pH小于2时，会产生沉淀；当pH大于10时，溶液的黏度急剧下降。在pH7~9时，羧甲纤维素钠的黏度最大且稳定。
羧甲纤维素钠可以在160℃干热灭菌1小时。但这个过程会导致它的黏度急剧降低，同时以其制备的溶液的部分性质也会被破坏。
水溶液的灭菌也可以采用加热法，也同样会导致黏度下降。灭菌后，它的黏度会下降大约25%，但比之干燥状态下灭菌制备的溶液的黏度下降要少得多。黏度的下降程度取决于分子量和取代度。分子量越大，黏度的下降就越大。通过γ射线辐射的灭菌溶液也会导致黏度降低。
水溶液长期保存，需要加入抑菌剂。
固体羧甲纤维素钠英语密封容器中保存在阴凉干燥处。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
安全
羧甲纤维素钠可用于口服、局部以及注射用制剂中，同时也广泛用于化妆品、食品中。通常被认为是没有毒性和刺激性的物质。但当大量服用时有缓泻作用，临床上，每日分剂量服用4~10g的中黏度或高黏度的羧甲纤维素钠可作为容积性泻药。
由于上述作用所需的量对人体健康无害，世界卫生组织没有确定羧甲纤维素钠可接受的日摄入量。然而动物实验的研究表明，皮下注射能够使动物产生炎症，重复注射，注射部位有时出现组织纤维化。
超过敏和变态反应只见于牛和马等动物，主要是由于羧甲纤维素钠是一些注射剂如疫苗、青霉素处方中的成分所致。
LD50(豚鼠，口服)16g/kg
LD50(小鼠，口服)27g/kg[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
配伍禁忌
羧甲纤维素钠与强酸溶液、可溶性铁盐以及一些其他金属如铝、汞和锌等有配伍禁忌。pH＜2时，以及与95%的乙醇混合时，会产生沉淀。
羧甲纤维素钠与明胶及果胶可以形成共凝聚物，也可以与胶原形成复合物，能沉淀某些带正电的蛋白。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
常用量及最用量
经口给药，190mg[1]。
据美国IIG[2]收载：
牙科，凝胶，0.40%；
牙科，糊剂，174.00mg；
关节内，注射物，0.75%；
关节内，注射剂，0.75%；
关节内，注射剂，缓释；
粘液内，注射剂，0.75%；
真皮内，注射剂；
真皮内，注射剂，缓释；
内伤，注射剂；
内伤，注射剂，缓释；
肌内，注射剂，3.00%；
肌内，注射剂，微球，1.00%；
肌内，注射剂，缓释；
肌内，供注射用，冻干粉末，3.00%；
滑膜内，注射剂，0.10%；
滑膜内，注射剂，缓释；
气管内，悬浮液；
玻璃体内，悬浮液，注射剂，0.50%；
鼻腔，喷雾，按计量，0.15%；
眼用，溶液，滴剂，0.50%；
口服，胶囊剂，160.00mg；
口服，硬胶囊，迟释，包衣，4.00mg；
口服，胶囊，肠溶衣，丹剂，4.20mg；
口服，硬胶囊；
口服，胶囊，缓释，0.46mg；
口服，滴剂，1.28%；
口服，颗粒剂，25.70mg；
口服，颗粒剂，用于悬浮液；
口服，粉末，用于口服溶液剂，2.60mg；
口服，粉末，用于溶液剂，0.26%；
口服，粉末，用于混悬剂，2.00%；
口服，溶液剂，3.50%；
口服，混悬剂，0.25%；
口服，糖浆剂，5.00%；
口服，片剂，48.00mg；
口服，片剂（速释/完全释放），未包衣，咀嚼剂，24.75mg；
口服，片剂，包衣，2.20mg；
口服，片剂，迟释，15.00mg；
口服，片剂，膜包衣，50.00mg；
口服，片剂，缓释，155.00mg；
软组织，注射剂，0.50%；
皮下，植入剂，16.00mg；
皮下，注射剂；
局部用，膜包衣，控释；
局部用，冻胶剂，3.50%；
局部用，糊剂；
局部用，溶液剂。
[1] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本：药事日报社，2007.
[2] IIG
来源与制
将木材浆及棉花纤维浸泡在氢氧化钠的溶液中制得碱纤维素，然后碱纤维素与一氯醋酸钠反应制得羧甲纤维素钠。醚化反应的副产物为氯化钠和乙醇酸钠。
管理情况
已列入GRAS。欧洲许可本品作为食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》中（用于牙科制剂；吸入剂；关节内、黏液囊内、真皮内、皮损内、肌注、滑膜腔内和皮下注射针剂；口服胶囊、滴剂、溶液剂、混悬剂、糖浆剂和片剂；局部用及阴道用制剂）。英国许可用于非注射用制剂。