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羧甲淀粉钠(B型)
英文名称
Sodium Starch Glycolate(Type B)
英文别名
Carboxymethyl starch,sodium salt
功能与应
羧甲淀粉钠作为胶囊剂和片剂的崩解剂广泛应用于口服药物制剂中。可用于直接压片或湿法制粒的片集中。通常在片剂中用量为2%~8%,虽然许多情况下2%已足够,但最佳含量为4%。通过快速吸水,达到快速而显著溶胀,从而起到崩解作用。虽然许多崩解剂的崩解作用受疏水性辅料(如润滑剂)的影响,但是羧甲淀粉钠受其影响较小。增加压片压力对崩解时间似无影响。羧甲淀粉钠也可用作助悬剂[1]。
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
稳定性和贮藏条件
用羧甲淀粉钠制得的片剂具有良好的贮藏性质。羧甲淀粉钠很稳定,应贮藏在密闭容器中,以防止湿度和温度的变化较大时可能引起的结块。
如果在适宜的温度和湿度条件下贮藏,羧甲淀粉钠的物理性质可保持4年不变[1]。
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
安全
羧甲淀粉钠广泛用于口服药物制剂中,无毒、无刺激性。但是大剂量口服可能有害[1]。
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
配伍禁忌
本品与抗坏血酸有配伍禁忌[1]。
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
常用量及最用量
据美国IIG[1]收载:
口含片,8.30mg;
口服,胶囊剂,180.00mg;
口服,胶囊剂,包衣丹剂,16.71mg;
口服,胶囊剂,迟释,包衣,硬明胶,16.00mg;
口服,胶囊剂,肠溶衣丹剂,16.80mg;
口服,胶囊剂,硬明胶,20.00mg;
口服,胶囊剂,软明胶,7.75mg;
口服,胶囊剂,缓释,18.60mg;
口服,分散片,2.40mg;
口服,片剂,876.00mg;
口服,片剂(速释/完全释放),包衣,17.00mg;
口服,片剂(速释/完全释放),膜包衣,10.80mg;
口服,片剂(速释/完全释放),未包衣,咀嚼片,50.00mg;
口服,片剂,包衣,73.00mg;
口服,片剂,控释,25.86mg;
口服,片剂,迟释,34.00mg;
口服,片剂,迟释,肠溶衣,21.00mg;
口服,片剂,肠溶衣颗粒,12.00mg;
口服,片剂,延释,30.00mg;
口服,片剂,膜包衣,90.00mg;
口服,片剂,多层,包衣,2.00mg;
口服,片剂,口服崩解,71.43mg;
口服,片剂,缓释,15.00mg;
口服,缓释片,膜包衣,10.00mg;
口服-21,片剂,4.00mg;
口服-28,片剂,3.99mg;
舌下片剂,5.50mg;
羧甲基淀粉钠(马铃薯A型),口服,片剂,12.50mg。
[1] 美国IIG
来源与制
羧甲淀粉钠是马铃薯淀粉的取代交联衍生物。首先将淀粉与氯乙酸钠在碱性介质中处理,然后用枸橼酸或其他酸中和,进行羧甲基化反应;然后通过物理方法或化学方法,如用磷酰氯或偏磷酸钠进行交联化反应,即得[1]。
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
管理情况
收载在FDA 《非活性组分指南》(用于口服胶囊剂和片剂)。英国允许用于非注射用制剂中[1]。
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.