羟丙甲纤维素 K100M
中文名称
羟丙甲纤维素 K100M
英文名称
Hypromellose K100M
中文别名
羟丙基甲基纤维素;羟基丙酸甲基纤维素;羟甲基丙基纤维素;羟基丙基甲基纤维素。
英文别名
cellulosehydroxypropyl methyl ether; HPMC; methyl hydroxypropylcellulose; hydroxypropyl ;methylcellulose propylene glycol ether
化学
CAS注册
9004-65-3
唯一成分标识(UNII)
3NXW29V3WO
分子
C8H15O8-(C10H18O6 ) n- C8H15O8 PhEur 2002将羟丙甲纤维素定义为部分O-甲基化,部分O-(2-羟丙基化)纤维素。市售品有不同黏度,不同取代度的各种级别产品。级别加附数字表示,即表示它的2%的水溶液;在20℃的表观黏度,单位是mPas。USP 25用通用名后附四位数字来表示羟丙甲纤维素的取代基含量的型号。例如,羟丙甲纤维素1 828。头二位数字代表甲氧基大约百分比,后二位数字代表的是羟丙基的大约百分比。
分子量及其分
分子量大约为10 000~1 500 000。JP 2001收载三个有关羟丙甲纤维素的品目,其分别为羟丙甲纤维素2208,2906和2910。
结构
功能与应

R = H or CH3 or CH2CHOHCH3

1 增稠剂;稳定剂;乳化剂;胶凝剂;悬混剂;
2 用作合成树脂分散剂、涂料成模剂,还可用作增稠剂;

3 本品在纺织工业中用作增稠剂、分散剂、粘结剂,乳化剂及稳定剂。还广泛用于合成树脂、石油化工、陶瓷、造纸、皮革、医药、食品、化妆品等行业;

4 应用于合成树脂、石油化工、陶瓷、造纸、皮革、纺织印染、医药、食品、化妆品和其他日用化学品,作分散剂、增稠剂、粘结剂、赋形剂、胶囊、耐油涂料和填料等;

5 羟丙甲纤维素在口服和局部用制剂中应用广泛。

在口服制剂中,羟丙甲纤维素主要作为片剂黏合剂, 薄膜包衣材料和缓释片剂的骨架。作为湿法制粒片剂的黏合剂,使用浓度为2%,干法制粒片剂黏合剂的使用浓度为

5%。高黏度级别的羟丙甲纤维素的使用浓度为10~80% w/w时可作为片剂和胶囊剂骨架的阻滞剂,有延缓药物释放的作用。

根据不同的黏度级别,2~20%的浓度可作为片剂膜包衣溶液。低黏度级别可作为水性薄膜包衣溶液,而高黏度级别可作为有机溶剂系统包衣溶液。羟丙甲纤维素可作为局部制剂特别是眼科制剂的助悬剂和增稠剂。与甲基纤维素相比,羟丙甲纤维素形成的溶液更加澄明,只有极少量的不分散性纤维状物存在,因此多应用于眼科制剂。通常0.45~1.0% w/w 的羟丙甲纤维素可作为滴眼剂和人工泪液的增稠剂。

羟丙甲纤维素也可作为局部用凝胶剂和软膏剂的乳化剂,混悬剂和稳定剂使用。羟丙甲纤维素可形成保护性胶体,可阻止乳滴或颗粒凝聚或集聚,从而抑制沉降物的形成。

另外,羟丙甲纤维素在胶囊剂的工业生产中,可用作为塑料绷带的黏合剂。也可作为隐形眼镜的湿润剂。在化妆品和食品中的应用也非常广泛。

给药途径
滴眼剂及口服
稳定性和贮藏条件
羟丙甲纤维素干燥后有吸潮性,但性质稳定。 其溶液在pH 3~11稳定。温度增加溶液黏度降低。加热-冷却可使羟丙甲纤维素从溶液态→凝胶态可逆转化。根据不同级别和浓度,凝胶化温度在50~90℃。 羟丙甲纤维素的水溶液有抗酶作用,在长期储藏过程中保持较好的黏度稳定性。但是,其水溶液易受微生物的侵袭,因此储藏时应加入防腐抑菌剂。当羟丙甲纤维素在眼科滴眼剂中作为增黏剂时,通常加入苯扎氯铵作为防腐剂。水溶液可热压灭菌。结块在其冷却后振摇重新分散。 羟丙甲纤维素粉末必须储藏在密闭容器中,并置于阴凉干燥处。 [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
羟丙甲纤维素作为口服和局部用药制剂的辅料应用广泛。在化妆品和食品中也广为应用。 一般认为,羟丙甲纤维素是无毒,无刺激性的材料,但过量口服可致泻。普通的摄入量对人体健康无害,WHO对羟丙甲纤维素的日摄入量没有明确规定。 LD50(小鼠,腹膜内注射): 5 g/kg LD50(大鼠,腹膜内注射): 5.2 g/kg [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
配伍禁忌
羟丙甲纤维素和一些氧化剂有配伍禁忌。由于羟丙甲纤维素为非离子化合物,因此与金属盐或离子化有机物可形成不溶性沉淀。 [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
来源与制
将从棉绒或木质纸浆中得到的纯化纤维素,与氢氧化钠溶液反应得到溶胀的碱纤维素,其比未处理的纤维素化学活性更强。此碱纤维素用氯甲烷和环氧丙烷处理得到纤维素的甲基羟丙基醚,所得纤维状的产品纯化,研磨成均匀的细粉末或颗粒。 [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已列入GRAS。在欧洲,羟丙甲纤维素已作为食品添加剂使用。在FDA《非活性组分指南》中收载(眼科制剂,口服胶囊剂,混悬剂,糖浆剂和片剂; 局部和阴道用制剂)。日本、英国准许用于非注射制剂。 [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
信息提供单位
北京大学医学部
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