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羟苯丙酯
英文名称
Propyl Hydroxybenzoate
中文别名
对羟基苯甲酸丙酯；对羟基安息香酸丙酯；尼泊金丙酯；4-羟基苯甲酸丙酯；4-羟基苯甲酸丙酯
英文别名
Propylparaben; Propyl parahydroxybenzoate;Propylis parahydroxybenzoas; E216;4-hydroxybenzoic acid propyl ester;Nipasol M;propagin;propyl p-hydroxybenzoate;Propyl parasept;Solbrol P;Uniphen P-23
化学
4-羟基苯甲酸丙酯 propyl 4-hydroxybenzoate
功能与应
羟苯丙酯作为抗菌防腐剂，广泛用于化妆品、食品和药物制剂中。羟苯丙酯可单独使用，也可同其他的对羟苯甲酸酯或其他的抗菌剂合用；在化妆品中，羟苯丙酯是应用最多的防腐剂之一。羟苯酯类在很广的pH范围内均有效，具有光谱抗菌活性，抑制酵母菌和霉菌最有效。由于羟苯酯类溶解性差，羟苯酯类特别是钠盐常用于制剂中，使得缓冲能力差的制剂碱性更强。羟苯丙酯[0.02%(W/V)]同羟苯甲酯[0.18%(W/V)]合用，用作各种注射制剂中的抑菌剂[1] 。
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
稳定性和贮藏条件
羟苯丙酯水溶液在pH 3~6 时可热压灭菌，不会发生分解；在pH 3~6 时，水溶液稳定，室温放置可长达4年，分解不超过10%；而在pH 8或以上时，溶液迅速水解，室温放置60天水解超过10%。羟苯丙酯应置于阴凉干燥处密闭容器中贮存[1]。
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
安全
羟苯丙酯广泛用作化妆品、食品、口服以及局部用制剂中的抗菌防腐剂。羟苯丙酯和羟苯甲酯已用作注射剂和眼用制剂的防腐剂，由于这类防腐剂有潜在刺激性，现在一般认为它们不适合由于这些剂型。尽管这类防腐剂与过敏反应有关，还没有其不良反应的系统性报道。WHO规定羟苯甲酯、羟苯乙酯以及羟苯丙酯的日总摄取量不能超过每千克体重10mg。
LD50（小鼠，IP）：0.2g/kg
LD50（大鼠，口服）：6.33g/kg。
LD50（大鼠，SC）：1.65g/kg[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
配伍禁忌
羟苯丙酯在非离子表面活性剂存在下因形成胶束，抗菌活性明显降低。据报道，塑料制品能够吸附羟苯丙酯，吸附量取决于塑料的容器的类型；硅酸镁铝、三硅酸镁、黄色氧化铁以及群青也能吸附羟苯丙酯，从而降低防腐功效。羟苯丙酯遇铁会变色，遇弱碱或强酸发生水解。[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
来源与制
本品系将对羟基苯甲酸与正丙醇酯化制得 [1]。将对羟基苯甲酸和丙醇混合，加热使溶解，慢慢加入硫酸，继续加热回流8h后冷却，倒入4%碳酸钠溶液中析出结晶，过滤，水洗至中性即为粗品，再经乙醇重结晶而得成品。制备中，也可采用阳离子交换树脂代替硫酸催化剂[2]。
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
[2]化工字典？
管理情况
在美国，本品已列入GRAS，可用于食品，浓度可达0.1%。在化妆品中，欧洲和巴西允许每种对羟苯酯的使用浓度为0.4%，但羟苯酯总量不能超过0.8%。日本的上限浓度为1.0%。欧洲准许作为食品添加剂；以载入FDA《非活性组分指南》（用于肌内、静脉和皮下注射剂；吸入剂；眼用制剂；口服胶囊剂、溶液剂、混悬剂以及片剂；耳用、直肠、局部以及阴道用制剂）；英国准许羟苯丙酯用于注射用或非注射用制剂[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.