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枸橼酸
英文别名
Citric Acid Monohydrate; Citric Acid Hydrate
化学
2-Hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylic acid monohydrate; 2-羟基丙烷-1、2，3-三羧酸一水合物
功能与应
常作为缓冲剂、pH调节剂、矫味剂、稳定剂、防腐剂、螯合剂、香料增强剂等。[1,2]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.
给药途径
吸人、肌注、静注或其他注射剂、眼用制剂、鼻用制剂、口服、局部给药等。[1,2]
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products ［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.
稳定性和贮藏条件
枸橼酸一水合物在千燥空气中或加热至约40℃时失去结晶水，在湿空气中有轻微潮解。稀的枸橼酸水溶液可在静置时发酵，固体一水合物或无水物应贮藏于气密容器内，置阴凉、干燥处保存。[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
安全
枸橼酸存在于人体内，主要在骨骼中。通常作为正常食物的一部分消耗。口服枸橼酸能够吸收，作为辅料使用时是无毒的。然而，过多的或频繁地使用枸橼酸会导致牙齿腐蚀。枸橼酸和枸櫞酸盐还能增强肾病患者肠道内铝的吸收，从而导致增加有害的血清铝浓度，因此建议患有肾功能不全病人，使用铝化合物来控制磷酸盐吸收时不要使用枸橼酸或含枸橼酸盐的产品。以无水枸橼酸计，LD50数据如下：
LD50 (小鼠, IP): 0.9 g/kg；
LD50 (小鼠, IV): 0.04 g/kg；
LD50 (小鼠, 口服): 5.04 g/kg；
LD50 (小鼠, SC): 2.7 g/kg；
LD50 (家兔, IV): 0.33 g/kg；
LD50 (大鼠, IP): 0.88 g/kg；
LD50 (大鼠, oral): 3.0 g/kg；
LD50 (大鼠, SC): 5.5 g/kg。[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
配伍禁忌
枸橼酸与酒石酸钾、碱金腐、碱土金属碳酸盐、重碳酸盐、醋酸盐及硫化物有配伍禁忌，且与氧化剂、喊、还原剂、硝酸盐也有配伍禁忌。遇硝酸金属盐可能发生爆炸，在贮藏过程中，蔗糖能从含枸橼酸糖浆中析品。[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
常用量及最用量
上市制剂最大用量：口服1290mg，静脉注射882mg，肌肉注射137.5mg，皮下注射113.4mg，动脉内注射0.4mg，齿内注射0.15mg，硬膜外注射0.02%，其它注射29.4mg，一般外用10mg/g，经皮0.6mg/g，舌下0.2mg/g，直肠、尿道给药10.2mg，眼用1.2 mg/g，耳鼻用2 mg/g，吸入9.6mg，口腔给药80mg。[1,2]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products ［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京：薬事日報社，2007.
来源与制
枸橼酸天然大量存在于植物中，并且由柠檬汁中提取，其中含有5%-8%的拘橼酸，或由风梨渣中提取。枸櫞酸可采用重结品纯化，无水合物可从热的浓水溶液中制得。[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.
管理情况
已列人GRAS。己收载于FDA《非活性组分数据库》（所于吸人剂、肌注、静注或其他注射剂、眼用制剂、鼻用制剂、口服胶囊剂、溶液剂、混悬剂和片剂、局部给药制剂）中。在英国和日本许可用于注射和非注射药物制剂。[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.