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油酸
化学
(Z)-9-十八烯酸 [(Z)-9-Octadecenoic acid]
功能与应
油酸在食品和局部用药物制剂中用作乳化剂,还可用作透皮制剂的透皮促进剂,可用于提高片剂中水溶性差药物的生物利用度,并可作为软胶囊基质的一部分。121I和3H标记的油酸可用于医学显影。[1]
[1]
Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of
Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago:
Pharmaceutical Press,2003.
给药途径
口服给药,静脉注射给药,外用制剂给药,吸入给药,杀虫剂[1]
[1] The Japan Pharmaceutical Excipients Council. Japanese Pharmaceutical Excipients. 2004 Edition[M]. Japan: Komiyama Printing Co., Ltd,2004.
稳定性和贮藏条件
本品在空气中,会逐渐吸收氧气,颜色变暗,并产生更明显的臭气。在大气压下,本品在80-100℃加热分解。本品应盛装充盈,置于密闭的容器中,避光存放于阴凉、干燥处。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
安全
油酸用于口服和局部用药物制剂。
体外试验表明,油酸可导致血红细胞的破裂(溶血);因此静脉注射和口服大量油酸是有害的。油酸在体外实验时对肺泡和口腔上皮细胞的作用已有研究报告。油酸是中度的皮肤刺激物;不宜用于眼用制剂。
WHO没有对油酸的钙盐、钠盐和钾盐的每日允许摄入量作出规定,因为每日食物中的这些物质的总摄入量并没有对健康造成危害。
LD50(小鼠,IV):0.23g/kg
LD50 (小鼠,IV):2.4mg/kg
LD50(大鼠,口服):74g/kg [1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
配伍禁忌
本品与铝、钙重金属、碘溶液、高氯酸和氧化剂有配伍禁忌;与碱反应生成皂。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
常用量及最用量
据《医药品添加物事典》收载:
经口服用237mg,静脉内注射48mg,一般外用剂8mg/g,吸入剂0.1668mg,经皮71mg/g,杀虫剂。[1]
据美国IIG[2]收载:
吸入用;气雾剂,按计量的 0.26%
吸入用;吸入剂 0.16%
鼻用;气雾剂,按计量的 0.13%
口服;胶囊,软明胶 598.60MG
口服;片剂,包衣 0.72MG
口服;片剂,重复作用 1.85MG
口服;片剂,持续作用 2.00MG
呼吸用(吸入用);气雾剂,按计量的 3.0e-04%
局部用;乳剂,乳膏 25.00%
局部用;溶液剂 7.40%
透皮用;薄膜,控释 22.00MG
透皮用;贴剂,控释 5.51MG
[1] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本:药事日报社,2007.
[2] 美国IIG
来源与制
本品是由水解各种动物和植物脂肪或油,然后分离出液态酸而制得。它主要由(Z)-9- 十八烯酸组成。人体内的油酸系从食物源中取得。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
管理情况
收载在FDA IIG(用于吸入剂和鼻腔气雾剂、片剂和局部用制剂),英国批准用于非注射用制剂。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.