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异丙醇
功能与应
在化妆品和药物制剂中都有应用,在局部用制剂中主要作为溶剂使用。因其有毒性,不宜用于口服制剂。
虽然异丙醇可用于洗剂中,但其有强脱脂作用限制了含异丙醇制剂的反复多次使用。异丙醇也可用于片剂薄膜包衣或作片剂制粒的溶剂,并可通过蒸发法将其除去。
异丙醇具有一些抗菌活性,70%(V/V)的水溶液可作为局部用消毒剂。异丙醇用于手术后恶心或呕吐的治疗一直在研究中。[1]
[1]
Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of
Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago:
Pharmaceutical Press,2003.
给药途径
外用制剂给药[1]
[1] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本:药事日报社,2007.
稳定性和贮藏条件
异丙醇应在气密容器中保存,并置阴凉干燥处。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
安全
异丙醇在化妆品和局部用制剂中的应用广泛。其在胃肠道极易吸收,并通过完整皮肤缓慢吸收。长时间将皮肤暴露于异丙醇中可导致心脏和神经系统功能不全。婴儿局部应用异丙醇可致皮肤化学灼伤异丙醇的毒性大约是乙醇的二倍,因此不宜口服;异丙醇的口味不佳。其毒性反应的症状大体与乙醇相似,但异丙醇没有初始的欣快行为,而以胃肠炎和恶心为主要症状;另见乙醇品目,用δ-渗量测试技术(Delta-osmolality)作为快速筛选的方法,对由异丙醇摄入造成的合并症可快速确诊[7].虽然口服20ml后就出现中毒症状,但其口服致死剂量大约为120-250ml。注射20ml以水稀释的异丙醇。通常在注射用制剂中不宜使用异丙醇。
虽然吸入异丙醇往往可引起刺激和昏迷,但是有关其吸入剂的治疗应用一直在研究中。异丙醇在局部给药制剂中的应用较常见,有致局部刺激作用。应用于眼部可导致角膜灼伤和眼损伤。
LD50(狗,口服):4.80g/kg
LD50(小鼠,口服):3.6g/kg
LD50(小鼠,IP):4.48g/kg
LD50(小鼠,IV):1.51g/kg
LD50(家兔,口服):6.41g/kg
LD50(家兔,皮肤):12.8g/kg
LD50(大鼠,IP):2.74g/kg
LD50(大鼠,IV):1.09g/kg
LD50(大鼠,口服):5.05g/kg [1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
配伍禁忌
异丙醇和氧化剂,例如过氧化氢、硝酸有配伍禁忌,产生分解。异丙醇可由氯化钠、硫酸钠和其他盐类以及氢氧化钠的混合液中析出。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
常用量及最用量
据《医药品添加物事典》收载:
一般外用剂700mg/g. [1]
据美国IIG[2]收载:
口服;胶囊 46.40MG
口服;胶囊,肠包衣小片 300.50MG
口服;胶囊,持续作用 392.80MG
口服;片剂 5.21MG
口服;片剂,延迟作用,肠包衣 0.20MG
口服;片剂,持续作用 0.50ML
口服-21;片剂 2.00MG
局部用;气雾剂,按计量的 4.00%
局部用;气雾剂,喷雾 10.00%
局部用;凝胶 20.00%
局部用;洗剂 78.00%
局部用;洗剂,扩张的 30.00%
局部用;溶液剂 51.50%
局部用;海绵 56.10ML
[1] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本:药事日报社,2007.
[2] 美国IIG
来源与制
异丙醇可由丙烯制备;也可通过丙酮催化还原制得;或通过某些糖类发酵而得。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
管理情况
收载在FDA IIG(用于口服胶囊剂、片剂和局部用制剂),英国批准作为非注射制剂。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.