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乙香草醛
英文别名
Vanillal;bourbonal;ethylprotal
化学
3-乙氧基-4-羟基苯甲醛 3-ethoxy-4-hydroxybenzaldehyde
功能与应
乙基香草醛作为香草醛的替代物,用作食品、饮料、糖果及药剂中的芳香剂。也可用在香料中。
乙基香草醛所具有的香味大约是香草醛的三倍,因此获得同样的香草气味需要降低材料的用量,从而使处方减少变色并节约辅料的消耗。但是,一旦使用乙基香草醛超过一定的浓度,就会使产品带有厌人的乙基香草醛轻微苦味。见表I。
表 I: 乙基香草醛的用途
用途
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浓度(%)
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食品及糖果
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0.002~ 0.025
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口服糖浆
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0.01
|
[1]
[1]
Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of
Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago:
Pharmaceutical Press,2003.
稳定性和贮藏条件
保存于阴凉、干燥、避光的密闭容器中。详见香草醛[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
安全
一般认为乙基香草醛基本无毒无刺激性。然而,与其它结构类似的药物使用会交叉致敏;详见香草醛。
WHO规定乙基香草醛的日摄入量最多为3 mg/kg。
LD50(豚鼠,腹腔注射):1.14 g/Kg
LD50(小鼠,腹腔注射):0.75 g/Kg
LD50(家兔,口服):3 g/Kg
LD50(家兔,皮下注射):2.5 g/Kg
LD50(大鼠,口服):1.59 g/Kg
LD50(大鼠,皮下注射):3.5~ 4.0 g/Kg[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
配伍禁忌
乙基香草醛不稳定,与铁或钢接触生成红色无香味的化合物。乙基香草醛片在水溶液中与硫酸新霉素或琥珀酰磺胺噻唑反应,变黄。详见香草醛。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
常用量及最用量
据美国IIG[1]收载:
口服; 胶囊 0.34 MG
口服;胶囊, 包衣, 软明胶 0.12 MG
口服; 胶囊, 软明胶 0.64 MG
口服; 胶囊, 长效
口服; 悬浊剂 8.0e-03 %
口服; 糖浆剂
口服; 片剂(速释/复方,释放), 无包衣,咀嚼 0.14 MG
据日本《医药品添加物事典2007》收载(最大使用量):
口服0.432mg[2]
1] 美国IIG
[2] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本:药事日报社,2007.
来源与制
与香草醛不同,自然界中没有乙基香草醛。它可由香草醛同样的方法合成制得,只是用邻乙氧基苯酚替代愈创木酚作为反应的起始原料。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
管理情况
已列入GRAS。收录于FDA《非活性组分指南》(口服胶囊剂,混悬剂及糖浆剂)。英国已用于非注射用制剂。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.