依地酸二钠
中文名称
依地酸二钠
英文名称
Disodium Edetate
中文别名
乙二胺四乙酸二钠盐
英文别名
Disodium edathamil;disodium ethylenediaminetetraacetate;edetic acid disodium等
化学
N,N-1,2-亚乙基二[N-(羧甲基)甘氨钠] N,N-1,2-ethanediylbis[N-(carboxymethyl)glycine]disodium salt
CAS注册
无水物为[139-33-3];二水合物为[6831-92-6]
唯一成分标识(UNII)
7FLD91C86K
分子
C10H14N2Na2O8,2H2O
分子量及其分
372.2
结构
功能与应

依地酸和依地酸盐在药物制剂、化妆品和食品中被用作螯合剂;它们与碱土金属和重金属离子形成稳定的水溶性络合物(螯合剂)。螯合物中的离子几乎无游离离子的特性,因此常把螯合剂描述为能把离子从溶液中除去;这一过程也可称之为螯合。依地酸盐络合物的稳定性与被络合的金属离子有关,也与溶液pH有关。钙螯合强度相对较弱,像铁、铜和铅等重金属优先被螯合,可将钙离子从钙螯合物中置换出来,形成游离钙离子,因此依地酸钙二钠可用于治疗铅中毒。

依地酸和依地酸盐主要用作抗氧剂增效剂、螯合能催化自氧化反应的如铜、铁和锰等微量金属离子,依地酸和依地酸盐既可以单独使用也可以与抗氧剂联合用,使用浓度为0.0050.1% w/v,依地酸盐可用于稳定维生素C、皮质甾醇、肾上腺素、叶酸、甲醛、树胶和树脂、透明质酸酶、过氧化氢、土霉素、青霉素、水杨酸和不饱和脂肪酸;挥发油可用2%依地酸盐溶液洗涤以去除微量金属杂质。

依地酸和依地酸盐由于螯合作用,具有一定的抗菌活性,一般情况下与其他防腐剂联用。许多用于清洗、保存和润湿隐形眼镜的溶液均含有依地酸二钠,一般使用作增效剂的浓度是0.010.1%w/v

作为水的软化剂,依地酸和依地酸二钠能螯合硬水中的钙和镁离子;而依地酸钙二钠则无效,许多化妆品和盥洗、梳妆用品(如皂类)中含有依地酸作为水的软化剂。

依地酸二钠与钙螯合可防止体外血液的凝结,可作为抗凝血剂,常用浓度为0.1% w/v(小量血样试样)至0.3%w/v(输血时)。[1]

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
给药途径
口服,注射用,一般外用,眼科用药,直肠/尿道用药,雅科用药,其他外用
稳定性和贮藏条件
固态依地酸稳定,依地酸盐较游离酸更稳定。当游离酸加热到150℃以上时脱羧。加热至120℃时依地酸钠盐失结晶水。依地酸盐微有吸湿性,应防潮。 依地酸或依地酸盐可经受热压灭菌,并应贮藏在非碱性的容器中。 依地酸和依地酸盐应在密闭容器、阴凉、干燥处贮存。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
安全
LD50(小鼠,腹腔注射):0.26 g/kg LD50(小鼠,静脉注射):0.056 g/kg LD50(小鼠,口服):2.05 g/kg LD50(家兔,静脉注射):0.047g/kg LD50(家兔,口服):2.3 g/kg LD50(大鼠,口服):2 g/kg[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
配伍禁忌
常用量及最用量
据美国IIG收载(最大量) : 鼻翼, 渗透剂; 注射剂 0.01 % 耳部 (病态); 溶液 0.10 % 耳部 (病态); 溶质, 滴剂 0.10 % 耳部 (病态); 悬浮液 骶管阻滞;注射剂 硬膜外注射 0.01 % 肌肉 – 静脉 – 皮下; 注射 0.20 % 肌肉 – 静脉; 注射 0.05 % 肌肉 – 静脉; 注射 10.00 % 肌肉 – 静脉; 溶质, 注射 肌肉 – 皮下; 注射 0.20 % 吸入剂; 溶液 5.00 % 动脉内注射 关节内;注射物 0.01 % 关节内注射 0.05 % 关节内注射, 长效 内腔注射 0.01 % 心内注射 皮内注射 皮内注射, 长效 椎间孔; 粉, 用于注射液 损伤区注射;注射物 0.01 % 损伤区注射 0.05 % 损伤区注射, 长效 肌肉注射; 注射物 0.01 % 肌肉注射 10.00 % 肌肉注射, 长效 肌肉注射;溶质 0.10 % 滑膜内; 注射 滑膜内; 注射,长效 子宫内;溶液 子宫内;溶液 0.04 % 静脉注射;乳剂 5.0e-03 % 静脉输注 0.01 % 静脉注射; 注射物 0.01 % 静脉注射 10.00 % 静脉注射; 冻干粉 1.44 % 静脉注射; 溶液 0.05 % 静脉; 溶液, 注射 0.11 % 电离子透入疗法; 贴剂, 控释 0.10 MG 静脉输注; 注射 1.00 % 静脉输注; 冻干粉 0.08 % 静脉输注; 溶液, 注射 0.04 % 鼻部;溶液 5.00 % 鼻部; 溶液,喷雾 0.05 % 鼻部; 喷雾 0.10 % 鼻部; 喷雾, 定量 0.50 % 神经传导阻滞; 注射 0.01 % 眼部; 凝胶 0.01 % 眼部; 溶液 10.00 % 眼部; 溶液 , 滴剂 0.30 % 眼部; 悬浊剂 0.13 % 眼部; 悬浊剂, 滴剂 0.10 % 口服;胶囊 1.00 MG 口服;胶囊, 软明胶 1.00 MG 口服; 胶囊, 长效 口服; 浓缩剂 0.30 % 口服; 乳剂 口服; 液体 0.05 % 口服; 粉剂,用于溶液 口服;粉剂, 用于溶液 0.06 % 口服; 溶液 0.50 % 口服; 溶液, 酏剂 口服; 悬浊剂 0.37 % 口服; 悬浊, 滴剂 0.10 % 口服; 悬浊, 吸入剂 0.02 % 口服; 糖浆剂 2.50 % 口服; 片剂 4.00 MG 口服; 片剂, 包衣 0.21 MG 口服; 片剂, 延长释放 5.00 MG 口服; 片剂, 薄膜衣 4.00 MG 直肠; 灌肠剂 0.10 % 直肠; 溶液 0.04 % 呼吸 (吸入剂); 溶质, 用于吸入剂 0.03 % 软组织; 注射 0.05 % 皮下的; 注射物 0.10 % 皮下注射 0.20 % 局部用药; 乳剂, 促进剂 0.10 % 局部用药; 乳剂, 乳液, 持续释放 0.05 % 局部用药; 乳液 0.11 % 局部用药; 乳液, 乳膏 1.00 % 局部用药; 薄膜, 控释 局部用药; 凝胶 0.17 % 局部用药; 洗液 0.12 % 局部用药; 软膏剂 6.5e-03 % 局部用药; 贴剂, 控释 0.10 MG 局部用药;粉剂, 用于溶液 0.01 % 局部用药; 溶液 0.01 % 局部用药; 溶质, 滴剂 0.05 % 局部用药; 悬浮液 0.01 % 局部用药; 悬浮液,滴剂 0.10 % 经皮给药; 凝胶 0.06 % 输尿管给药; 溶液 输尿管给药; 溶液 阴道给药; 乳液, 乳膏 0.05 % 阴道给药;凝胶 0.05 % 据日本《医药品添加物事典2007》收载(最大使用量): 口服4.5mg 静脉注射16mg 动脉注射29mg 其他注射52mg 一般外用8mg/g 经皮5mg/g 舌下用药1mg/g 直肠尿道用药20mg 眼科用药1.27mg/g 耳鼻科用药0.5mg/g 吸入剂0.250mg/g 牙科外用及口腔用0.2mg/g 其他外用0.11mg/mL 杀虫剂[2] [1]美国IIG [2] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本:药事日报社,2007.
来源与制
依地酸与氢氧化钠反应制得。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
管理情况
二乙胺四乙酸二钠列为GRAS安全物质。收载于FDA《非活性组分指南》(吸入剂、注射剂、眼用制剂、胶囊剂和片剂、溶液剂、混悬剂、糖浆、直肠的、局部制剂和阴道制剂)及英国许可用于非注射和注射给药制剂。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
信息提供单位
中国药科大学
免责声明:以上所展示的信息由企业自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布企业负责,医药网对此不承担任何责任。
相关链接:国家药品监督管理局| 国家中医药管理局| SDA药品评审中心| 化妆品招商网资讯| 卫生部| 爱视立眼贴
专业提供药品信息、药品招商、药品代理、保健品招商、医药原料采购供应的中国药品信息网站平台
版权所有 © 2003-2028 盗冒必究  客服热线:0575-83552251 / 13754370441  QQ客服:药品信息客服
浙ICP备16010490号-2 增值电信业务经营许可证:浙B2-20220931 互联网药品信息服务资格证书编号:(浙)-经营性2023-0215 浙公网安备:330683240604819103159
 医药代理商群1:药药网医药代理医药代理商群2:药药网医药代理2医药代理商群3:药药网医药代理3