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苯氧乙醇
英文别名
Phenoxyethanol(《英国药典》),Phenoxyethanol(《欧洲药典》), Phenoxyethanol(《美国药典》), Arosol; Dowanol EPh; Emeressence 1160; ethyleneglycol monophenyl ether; b-hydroxyethyl phenyl ether; 1-hydroxy-2-phenoxyethane; Phenoxen; Phenoxetol; phenoxyethanolum; bphenoxyethyl alcohol; Phenyl Cellosolve
化学
2-苯氧乙醇;2-Phenoxyethanol
功能与应
浓度为0.5%-1.0%的苯氧乙醇在化妆品和局部用药物制剂中做抗菌防腐剂。疫苗中也可使用其作为防腐剂和抗菌剂。浓度为2.2%的溶液和2.0%的乳膏可作为皮肤和粘膜浅表创伤、烧伤及轻度感染的消毒剂使用。
苯氧乙醇抗菌谱窄,最常与其他抑菌剂,如尼泊金酯联合应用以获得更广谱的抗菌活性[1]。
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
给药途径
外用 [1];肌肉注射,皮下注射[2]。
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-23)[2010-12-23].
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
稳定性和贮藏条件
苯氧乙醇水溶液稳定,可用高压蒸汽灭菌。散装物料也很稳定,但应密闭贮藏于阴凉、干燥处 [1]。
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
安全
苯氧乙醇对唇、舌及其它黏膜有局部麻醉作用。纯品对皮肤及眼睛有轻微刺激。动物实验研究表明:10%(V/V)的苯氧乙醇溶液对兔皮肤无刺激;2%(V/V)的苯氧乙醇溶液对兔眼无刺激,与其它有机溶剂类似,长期接触苯氧乙醇会导致中枢神经系统毒性反应[1]。
LD50 (兔, 皮肤): 5 g/kg;
LD50 (大鼠 口服): 1.26 g/kg;
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
配伍禁忌
与非离子表面活性剂联合使用,或被聚氧乙烯吸附,都会降低苯氧乙醇的抗菌活性。与纤维素衍生物(甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羟丙甲纤维素)的联合应用,可能会降低其对铜绿假单胞菌的抗菌活性[1]。
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
常用量及最用量
外用制剂:最大剂量1.2mg/g[1];
肌肉注射:最大剂量2.8mg[1];
皮下注射:最大剂量2.8mg[1]。
[1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
管理情况
已收载于FDA“上市药品非活性成分数据库”(用于局部制剂)。英国许可非肠道制剂中使用。加拿大列入可接受非药用成分名单中[1]。
欧盟法规规定的化妆品(76/768/EEC),2 -苯氧乙醇的最高使用浓度(MAC)为1.0%。
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.