苯甲酸苄酯
英文别名
Benzyl Benzoate(《英国药典》),Benzyl Benzoate(《欧洲药典》), Benzyl Benzoate(《美国药典》), Benzyl Benzoate(《日本药典》), Benzoic acid benzyl ester, Benzylbenzenecarboxylate, Benzylis Benzoas, Benzyl phenylformate, Phenylmethyl benzoate.
化学
苯甲酸苄酯; Benzoic acid phenylmethyl ester
功能与应
浓度为0.01%~46.0%的苯甲酸苄酯可用于肌内注射的增溶剂和非水溶剂,另外其可作为纤维素和硝化纤维素的溶剂和增塑剂,、也用于喷雾干燥法制备纳米胶囊粉末。
药学中广泛应用于局部给药治疗疥疮,此外兽医中可用作驱虫药。
苯甲酸苄酯还可应用作灭虱药,化妆品和食品中的溶剂及香料固定剂。
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
给药途径
口服,肌注[1]。
[1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
稳定性和贮藏条件
苯甲酸苄酯应储存于密封、避光容器内,应避免暴露储存于高温(超过40℃)条件下[1]。
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
安全
苯甲酸苄酯在体内可迅速水解成苯甲酸和苯甲醇,后者进一步代谢为马尿酸,通过尿液排泄。苯甲酸苄酯用于局部给药治疗疥疮和肌内注射剂的辅料及口服药品常采用的浓度为25%(V/V)。其不良反应包括皮肤刺激和过敏反应。口服给药会对中枢神经系统产生刺激并引起痉挛,对香水过敏人群应避免使用苯甲酸苄酯[1]。
LD50 (猫, 口服): 2.24 g/kg
LD50 (狗, 口服): 22.44 g/kg
LD50 (豚鼠, 口服): 1.0 g/kg
LD50 (小鼠, 口服): 1.4 g/kg
LD50 (家兔, 口服): 1.68 g/kg
LD50 (家兔,皮肤): 4.0 g/kg
LD50 (大鼠, 口服): 0.5 g/kg
LD50 (大鼠, 皮肤): 4.0 g/kg
短期接触本品,刺激胃肠道;反复或长期与皮肤接触本品,会导致皮炎。
[1] 1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
配伍禁忌
本品与碱及氧化剂存在配伍禁忌[1]。
[1] 1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.
常用量及最用量
口服给药:最大剂量5.6mg[1];
肌肉注射:最大剂量371mg[1];
[1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
来源与制
本品为秘鲁香胶内的一种成分,存在于多种植物中。工业上,苯甲酸苄酯的合成是在三乙胺存在下,干法酯化苯甲酸钠和氯化苯甲酰,或通过苄化钠和苯甲醛反应制得。
管理情况
已收载于FDA“上市药品非活性成分数据库”(用于肌内注射剂和口服胶囊。英国许可用于非胃肠道制剂中使用。加拿大列入可接受非药用成分名单中[1]。
[1] R.C.Rowe,P.J.Sheskey,P.J. Quinn. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th Edition [M]. London:Pharmaceutical Press,2009.