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维生素C
英文别名
C-97;cevitamic acid;2,3-didehydro-L-threohexono-1,4-lactone;E300;3-oxo-L-gulofuranolactone;enol form;vitamin C.[1][1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
功能与应
抗坏血酸以0.01%~0.1%(W/V)的浓度用作水性液体药物制剂的抗氧剂。它也广泛的应用于食品作抗氧剂。据报道,本品也可作为含四氢西泮的混合胶束的稳定剂。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
口服[1,2]、注射[1,2]、呼吸道[1]、腔道[1,2]、外用[2]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2011-04-19)[2011-04-20].
http://www.drugfuture.com/fda/iig_query.aspx
[2]日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
稳定性和贮藏条件
维生素C粉在空气中相对稳定。在无氧气或其他氧化性物质存在时,它对热稳定。本品在溶液中不稳定,尤其是碱性溶液,暴露于空气中易被氧化。光、热可加速氧化作用,微量铜和铁可催化氧化作用。维生素C溶液在pH5.4时最稳定。溶液可用无菌过滤法灭菌。散装的维生素C应贮藏于密闭的非金属容器中,避光,置于阴凉干燥处。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
维生素C为人类饮食中的必需成分,每天建议的剂量:英国为40mg,美国为60mg。但这些用量是有争议的,有人主张每天剂量为150mg或250mg,每天10g的大剂量被推荐预防疾病。机体每天吸收大约500mg维生素C,多余的量立刻从肾脏排泄。大剂量会造成腹泻或其他胃肠道紊乱。也有对牙齿有损害的报道。但是,没有关于在食物和药物中作为抗氧剂引起不良反应的报道。WHO规定了抗坏血酸、抗坏血酸钾和抗坏血酸钠在食物中作为抗氧剂的日允许摄取量为:除了食物中天然存在的量外,15mg/kg。LD50(小鼠,IV):0.52g/kg;LD50(小鼠,口服):3.37g/kg;LD50(大鼠,口服):11.9g/kg[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
配伍禁忌
与碱、重金属离子、特别是铜和铁离子、氧化性物质、乌洛托品、盐酸苯福林、马来酸吡拉明、水杨酰胺、亚硝酸钠、水杨酸钠和水杨酸可可碱等有配伍禁忌。此外,维生素C因能弱化产生的颜色强度而干扰比色含量测定。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
口服给药:最大用量500mg[1] ;最大用量28.44mg[2] ;
静脉注射:最大用量2.8g[1];
肌肉注射:最大用量1.68g[1];
皮下注射:最大用量10mg[1];
局部麻醉注射:最大用量50mg[1];
一般外用剂:最大用量1mg/g[1];
耳鼻科用剂:最大用量4mg/g[1];
牙科外用及口腔中:最大用量91.9mg [1]
[1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
[2] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2011-04-19)[2011-04-20].
http://www.drugfuture.com/fda/iig_query.aspx
来源与制
本品可通过合成法制备,也可从植物中提取,如野玫瑰果、黑醋栗、橙汁和辣椒的成熟果实。一般合成过程包括从D-葡萄糖到D-山梨醇的还原,然后通过Acetobacter suboxydans菌氧化成为L-山梨糖,之后L-山梨糖的双丙酮衍生物通过空气氧化将羧基加到C1上,与盐酸共同加热使二丙酮-2-酮-L-古洛糖酸转化生成为L-抗坏血酸。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已列入GRAS。在欧洲作为食品添加剂。收载于FDA《非活性组分指南》中(用于吸入剂、注射剂、口服胶囊、混悬剂、片剂和栓剂)。在英国许可用于医药制品。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.