糖精
化学
1，2-苯并异噻唑-3（2H）-酮-1，1-二氧化物 [1,2-benzisothiazol-3(2H)-one1,1-dioxide]
功能与应
甜味剂。糖精作为一强效甜味剂用于饮料、食品，桌上甜料以及口腔卫生用品如牙膏和漱口液中。在口服药用制剂中糖精使用浓度为0.02%～0.5%（W/W）。糖精用于掩盖一些不良味道或改善口味，它甜度约为蔗糖的500倍。[1]
[1]
Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of
Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago:
Pharmaceutical Press，2003.
给药途径
口服给药，牙科或口腔给药[1]
[1] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本：药事日报社，2007.
稳定性和贮藏条件
糖精在通常条件下稳定：散装时不会出现可察觉的分解，只有在低pH（pH 2）和高温（125℃）下放置1小时以上才会发生明显的分解。分解产物为邻-（铵-磺）基苯甲酸。
糖精应置于阴凉干燥处密闭贮藏。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
安全
WHO暂定糖精包括其钙盐、钾盐和钠盐的日摄取量可高达每于克体重2．5mg。英国食品、消费品和环境中的化合物毒性委员会(COT)规定糖精及其钙盐、钾盐和钠盐(按钠盐计算)的最大日摄取量为每千克体重5mg。
糖精的不良反应，尽管与其广泛使用相关性不大，包括饮用含有糖精甜味剂的饮料引起的有瘙痒症状的风疹和光敏反应。
LD50(小鼠，口服)：17.5g／kg
LD50(大鼠，IP)：7.1g／kg
LD50 (大鼠，口服)：14.2g／kg [1]
生殖毒性数据参考资料:
口服； 小鼠:TDLD:16800 mg/kg(多代);生殖能力影响 (前植入死亡率); TXCYAC 8,285,77[毒理学,小鼠; TDLD:101mg/kg(1-21D post);新生儿影响(断奶或哺乳指数;生长统计学);DBTEAD 17,103,69]
[Diabete]
小鼠; TDLD:252mg/kg(multigenarations); 新生儿影响(断奶或哺乳指数;生长统计学);DBEEAD 17,103,69[DIABETE]
小鼠; TDLD:155mg/kg(7D preg): 胚胎或胎儿影响(胎儿d死亡); IIZAAX 16,330,64[Iwate Igaka Zasshi]
致癌性数据参考资料
灌输;
小鼠; TDLD:80mg/kg; 致癌性（RTECS标准的可疑致癌剂量）; 肾,输尿管,膀胱(膀胱癌); BJCAAI 11,212,57(Br J Cancer)
口服;
大鼠; TDLD:2008 mg/kg/ZY-C; 致癌性（RTECS标准的可疑致癌剂量）;肝癌;
JADMA8 40,583,51[J Am Pharm Assoc Sci Ed]
Shin;
小鼠; TDLD:9600 mg/kg/10w-1; 致癌性（RTECS标准的可疑致癌剂量）;皮肤和附件癌; BJCAAI 10,363,56[Br J Cancer]
毒性数据参考资料:
口服;
小鼠; LD50:17mg/kg;无毒性作用报道; EXPEAM
35,1364,79 [Experientia]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
配伍禁忌
糖精能同大分子化合物反应产生沉淀。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
常用量及最用量
据美国IIG[1]收载：
吸入用;气雾剂，按计量的 0.11%
口服;颗粒剂,作混悬剂 16.00MG
口服;溶液剂 1.00%
口服;混悬剂 1.25%
口服;糖浆剂 0.35%
舌下；片剂 0.20MG
外用；软膏剂 0.50%
口服：8mg
牙科制剂或口腔用制剂：5mg/g. [2]
[1] 美国IIG
[2] 日本医药品添加剂协会. 日本医药品添加物事典.2007年版[S].日本：药事日报社，2007.
来源与制
糖精可用Remsen-Fahlberg法由甲苯经一系列反应制得。甲苯首先与氯磺酸反应生成邻-甲苯磺酰氯，进而同氨水反应生成磺酰胺，甲基经重铬酸盐氧化得到邻-氨磺酰苯甲酸，经加热生成环酰亚胺（糖精）。
另一种方法为Maumee法的改进法。邻氨基苯甲酸甲酯经重氮化反应生成2-甲氧甲酰基苯重氮氯化物；再经氧化磺化反应生成2-甲氧甲酰基苯磺酰氯。再经酰胺化、酸化得到不溶性糖精。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.
管理情况
欧洲准许作为食品添加剂欧盟准许使用“E954”糖精及其盐类；已载在FDA IIG(用于气雾剂、颗粒剂、糖浆剂、混悬剂、片剂、口服溶液剂和局部用制剂等)。英国准许非注射制剂可使用糖精。[1]
[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.