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苯甲酸
英文别名
Carboxybenzene ; phenylformic acid ;Benzenecarboxylic acid ; dracylic acid
功能与应
苯甲酸作为防腐剂广泛应用于化妆品,食品和药物。苯甲酸作为抗真菌剂用于局部治疗也有很长的历史。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
口服[1、2] 、注射[1、2]、外用[1、2]
[1] FDA.Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.[EB/OL]. (2010-07-02) [2011-01-18].
http://www.drugfuture.com/fda/IIGdata.aspx?InactiveIngredient
=benzyl+alcohol&Route=&CASNumber=&UNII=
[2] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
稳定性和贮藏条件
苯甲酸水溶液可以采用热压灭菌法或滤过法灭菌。
有报道,室温下将0.1%(V/V)苯甲酸水溶液保存于聚氛乙烯塑料瓶中,至少8周内是稳定的。
当加到混悬别中时.苯甲酸解商,苯甲酸阴离子吸附于混悬药物粒子上。这种吸附改变了粒予的表面电荷分布,从衍影响混悬剂的物理稳
定性。
散装品须密闭保存于阴凉干燥处。 [1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
在肝内,笨甲酸与甘氨酸是结合,代谢为马尿酸,马尿酸由尿排出;当给慢性肝病病人服用笨甲酸时要特别小心。苯甲酸对胃肠有刺激,且对皮肤有轻度的刺激。它对眼睛和黏膜也有轻度的刺激。曾有报道,苯甲酸致变态反应,虽然有研究确认给病人服用苯甲酸所出现的尊麻疹症状不如给乳糖安慰剂出现的症状严重。
WTO对苯甲酸和苯甲酸盐的允许日摄取量折算成苯甲酸的量是5mg/kg。人口服苯甲酸的最小致死剂量为每千克体重500mg。
LD50 (猫,口服):2g/kg
LD50 (狗,口服): 2g/kg
LD50〔小鼠,IP): 1.46g/kg
LD50〔小鼠,口服): 1.94g/kg
LD50 (大鼠,口服): 1.7g/kg[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
配伍禁忌
具有有机酸的反应特性,例如:与碱或重金属反应。高岭土会降低苯甲酸的抗菌活性。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
口服给药:最大使用量80mg[1]
静脉注射:最大使用量5.3*10-3%[1];
肌肉注射:最大使用量 5%;[1]
一般外用制剂:最大使用量 0.25%;[2]
直肠腔给药:最大使用量 0.14%;[1]
阴道给药:最大使用量 0.25%;[1]
眼科用药:最大使用量 899mg/g;[2]
牙科用药:最大使用量 357mg/g。[2]
口服给药:最大使用量1.50%[1]
静脉注射:最大使用量44mg[2];
肌肉注射:最大使用量 44mg;[2]
一般外用制剂:最大使用量 4mg/g;[2]
直肠腔尿道给药:最大使用量 1mg/g;[2]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-07-02)[2011-04-10].
http://www.drugfuture.com/fda/IIGdata.aspx?InactiveIngredient
=benzoic+acid&Route=&CASNumber=&UNII=
[2] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
来源与制
一种方法是将甲苯置于连续液相中氧化,用钴作催化剂,反应温度为150~200℃,反应压力为0.5~5.0MPa(5.0~50.0大气压)。
工业上苯甲酸也可由三氯甲苯或邻苯二甲酸酐制得。
在加热、铬和邻苯二甲酸二钠存在的条件下,邻笨二甲酸酐可以水解为苯甲酸。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已列人GRAS,欧洲收载作为食品添加剂,收载于FDA《非活性组分指南》(用于肌内和静脉注射剂、灌肠液、口服液、混悬剂、糖浆剂、片剂,直肠、外用和阴道用制剂),.英国许可用于非注射用制剂中。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.