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苯甲醇
英文别名
Phenylcarbinol; Bentanol; α-hydoxytoluene; α-toluenol; Alcohol benzylicus
功能与应
苯甲醇作为抗菌剂广泛应用于化妆品、食品及制药。包括口服与非肠道给药,浓度可达到2.0%(V/V)。3.0%(V/V)的浓度可以用作化妆品的杭菌剂。5%(V/V)或更高的浓度可以作为增溶剂,10%(V/V)的苯甲醇溶液可作为消毒剂。
10%(V/V)苯甲醉溶液具有局部麻醉功能,用于非肠道用制剂,止咳药品,眼用溶液,软膏剂,治疗皮肤病的气雾剂等。 [1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
口服[1、2] 、注射[1、2]、外用[1、2]
[1] FDA.Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.[EB/OL]. (2010-07-02) [2011-01-18].
http://www.drugfuture.com/fda/IIGdata.aspx?InactiveIngredient
=benzyl+alcohol&Route=&CASNumber=&UNII=
[2] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
稳定性和贮藏条件
苯甲醇在空气中缓慢氧化成苯甲醛和苯甲酸;与水不反应,水溶液可以通过滤过法或热压灭菌法灭菌。但在热压灭菌过程中有可能产生苯甲醛。
苯甲醉可贮存在金属或玻璃容豁中。不能用塑料容器(聚丙烯容器或外面涂有聚四氟乙烯Teflon的容器除外)。
苯甲醇应贮于气密容器,保存于阴凉、干燥、避光处。 [1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
苯甲醇食入或吸入苯甲醇可能导致头晕、眩晕、恶心、呕吐和腹泻。大量吸入可导致中枢神经系统抑制与呼吸困难。不良反应包括:静脉注射毒性、鞘内注射的神经毒性、超敏反应和婴儿毒性综合症。FDA建议苯甲醇不应该用于冲洗液中。LD50(小鼠,IV):0.32g/kg,LD50(小鼠,口服):1.36g/kg,LD50(大鼠,IP):0.4g/kg,LD50(大鼠,IV):0.05g/kg,LD50(大鼠,口服):1.23g/kg。以上内容引自:《药用辅料手册》。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
配伍禁忌
苯甲醇与氧化剂和强酸有配伍禁忌,能够加速脂肪的氧化。苯甲醇与甲基纤维素有配伍禁忌,能被天然橡胶、氯丁橡胶、丁基合成橡胶组成的橡皮塞盖缓慢吸附。2%(V/V)苯甲醇水溶液20℃下贮存在聚乙烯容器内时,13周内可损失15%。苯甲醇能够从聚苯乙烯注射器中溶解某些可溶性成分,从而损坏注射器。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
静脉注射: 最大使用量 0.5ml[1]
肌肉注射: 最大使用量 0.5ml[1]
皮下注射: 最大使用量0.5ml[1]
脊椎腔注射: 最大使用量 16mg[1]
皮内注射: 最大使用量9mg[1]
局部麻醉注射: 最大使用量 165.6mg[1]
其他注射给药: 最大使用量 20mg[1]
一般外用制剂:最大使用量40mg/g[1]
牙科用药:最大使用量0.01mL/ mL[1]
眼科用药:最大使用量53mg/mL[1]
耳鼻科用药:最大使用量9mg/mL[1]
吸入剂:最大使用量6.75mg[1]
静脉注射: 最大使用量 10.40%[2]
肌内注射: 最大使用量 10.96%[2]
胸腔注射: 最大使用量 1.00%[2]
软组织注射: 最大使用量 1.00%[2]
皮下注射: 最大使用量 2.0%[2]
动脉注射: 最大使用量 0.90%[2]
皮内注射: 最大使用量9mg[2]
一般外用制剂: 50%[2]
牙科用药:25mg[2]
直肠腔给药: 1.55%[2]
输尿管给药: 1.00%[2]
口服用药:15mg[2]
吸入剂: 0.5%[2]
[1] 日本医薬品添加剤协会.医药品添加物事典[M].东京:薬事日報社,2007.
[2] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2011-04-10].
http://www.drugfuture.com/fda/IIGdata.aspx?InactiveIngredient=Benzyl+alcohol&Route=&CASNumber=&UNII=
来源与制
将氯苯与钠、钾的碳酸盐用蒸馏法制得。也可用苯甲醛与氢氧化钾通过Cannizzaro反应制得。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
收载于FDA《非活性组分指南》(用于注射剂.口服胶囊剂,溶液剂和片剂,局部。阴道用制剂)。在英国准许用于注肘与非注射用制剂。已列入GRAS。欧洲许可作为食品添加剂。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.