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氢氟烷烃 134a
英文别名
R134a;HFC134a;HFC-134a;Dymel 134a/P; fluorocarbon 134a; Frigen 134a; Genetron 134a;HFA 134a;Isceon 134a;Klea 134a;norflurane;P-134a;propellant 134a;refrigerant 134a;Solkane 134a;Suva 134a;Zephex 134a;Tetrafluoroethane (HFC)
化学
1,1,1,2-- 四氟乙烷;1,1,1,2-Tetrafluoroethane
功能与应
用作气雾剂,抛射剂。四氟乙烷是氟氢烷(HFC或HFA)类气雾抛射剂(含有氢、氟、碳),与氟利昂CFC(含有氯、氟、碳)不同。分子中没有氯而存在氢,减少了对臭氧层的损耗。因此,四氟乙烷可以作为CFC的替代品用于定量吸入剂(metered-dose
inhalers
,MDIs)中。由于具有相同的蒸气压,它还替代CFC-12作为制冷剂。由于其贝壳杉脂丁醇值和溶解度参数非常低,提示四氟乙烷不是那些定量吸入剂(MDI)的表面活性剂的良溶剂。三油酸山梨坦、倍半油酸山梨坦、油酸及大豆卵磷脂在四氟乙烷中溶解度很小。因此,实际溶解的表面活性剂的数量不足以使药物充分分散[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
吸入 [1];口服[1]
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.drugfuture.com/fda/IIG_query.aspx
http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
稳定性和贮藏条件
四氟乙烷很稳定。液化气用作抛射剂时稳定,应贮于金属气瓶中,置干燥、阴凉处保存[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
四氟乙烷作为制冷剂及非CFC抛射剂用于各种气雾剂中,包括定量吸入气雾剂(MDI)。按指示方法应用四氟乙烷无毒,无刺激性。暴露在其蒸气低于允许接受极限浓度下(1000 ppm, 8小时和12小时TWA)无过敏及慢性毒性。此极限浓度等于CFC-12的极限值(TLV)。吸入高浓度四氟乙烷蒸气类似于吸入CFC-12 蒸气,对身体有害。蓄意吸入四氟乙烷蒸气有致命危险。因此,CFC气雾剂的标签要求同样适用于含有四氟乙烷为抛射剂的气雾剂(除非EPA另有要求)。参照前氯氟烃品目第14项[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
配伍禁忌
四氟乙烷主要的配伍禁忌是其与水不混溶。由于其贝壳杉脂丁醇值非常低,因此四氟乙烷被认为对大多数用于MDI处方中的药物来说不是良溶剂。四氟乙烷对某些用于MDI中的表面活性剂溶解度很低[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
定量吸入气雾剂:7.50%;
口服或定量气雾剂:5.42%;
口服或吸入混悬剂:7.50%;
呼吸系统吸入剂或定量气雾剂:91.84%[1]
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
来源与制
二氯1,2,2,2-四氟乙烷(CFC-114a),然后氢化脱氯可得。
由三氯乙烯经1-氯-1,1,1-三氟乙烷(HCFC-133a)氢氟化制得[1]。
[1] [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.