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薄荷脑
中文别名
薄荷醇;草孟醇;薄荷冰;左旋薄荷脑;消旋薄荷脑
英文别名
Levomenthol;Menthol;Racementhol;dl-menthol
化学
(1RS,2RS,5RS)-(+/-)-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己醇;(1RS,2RS,5RS)- (+/-)-5-Methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexanol
CAS注册
15356-70-4;1490-04-6;89-78-1
功能与应
薄荷脑作为矫味剂或者着香剂广泛应用于药品、糖果和化妆品中。除了它特有的薄荷香味外,天然存在的L-薄荷脑还具有凉爽的功能,并应用于许多局部用制剂中。甘露醇是由于溶解时的吸热效应,从而具有和本品相似的作用;与甘露醇不同,L-薄荷醇可直接与人体内的冷却受体相互作用。D-薄荷脑不具有冷却作用。而外消旋薄荷脑大约具有L-薄荷脑的一半作用。
当将其用于制备矫味片剂时,通常是将薄荷脑溶于95%乙醇中,然后喷射与片剂颗粒上,而不作为固体辅料来使用。
薄荷脑已被研究认为是一种透皮促进剂,它还可以用于香水和烟草制品,并可作为治疗剂。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
口服[1]、经皮[1] 、舌下[1]、吸入[1]
[1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Product[EB/OL]. http://www.drugfuture.com/fda/IIGdata.aspx?InactiveIngredient=menthol&Route=&CASNumber=&UNI
稳定性和贮藏条件
据报道,室温下,含有1%(W/W)薄荷脑的水性乳膏克稳定储藏达18个月。
薄荷脑应保存于密闭的容器中,温度应不超过25℃,因为它易于升华[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
对于薄荷脑,几乎所有的毒性数据都与其作为治疗剂时的用途有关,而当其作为辅料时则无毒。大量吸入或摄入本品可导致严重的不良反应,例如运动失调和中枢神经抑制。尽管薄荷脑基本上无刺激性,但是仍有人局部使用导致过敏反应的报道。波兰有人报道,大约1%的个体对薄荷脑过敏[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005。
配伍禁忌
本品与下列物质发生配伍变化:水合丁氯醛;樟脑;水合氯醛;三氯化铬;β-萘酚;苯酚;高锰酸钾;焦性没食子酸;间苯二酚和麝香草酚[1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
制剂常用量[1]:
吸入剂 0.02-0.05%
口服混悬剂 0.003%
口服糖浆剂 0.005-0.015%
片剂 0.2-0.4%
局部用制剂 0.05-10.0%
化妆品常用量[1]
牙膏 0.4%
漱口剂 0.1-2.0%
口腔喷雾 0.3%
最大量[2]
左旋薄荷脑
舌下气溶胶: 2.0e-03%;
吸入 : 0.10%;
口腔咀嚼凝胶剂: 3. 84mg;
消旋薄荷脑
口服胶囊剂: 0.87mg;
口腔咀嚼凝胶剂: 10.00mg;
口服液: 0.07%
口服混悬剂: 0.04%
口服糖浆: 0.75%
口服片剂: 0.58mg
口腔崩解片: 14.00mg
吸入剂: 0.05%;
局部洗剂: 0.05%
局部用溶液剂: 0.08%。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
[2]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Product3[EB/OL].
http://www.drugfuture.com/fda/IIGdata.aspx?InactiveIngredient=menthol&Route=&CASNumber=&UNI
来源与制
薄荷脑在自然界中广泛以左旋薄荷脑存在,它是薄荷油的主要成分。在工业上,左旋薄荷脑主要是从这些挥发油中提取出来制成的。本品还可以通过部分或完全的合成方法制备。外消旋薄荷脑是由一系列合成途径制成,例如麝香草酚的加氢反应 [1]。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已收载于FDA《非活性组分指南》(用于牙科用制剂、吸入剂、口服气溶胶、胶囊、溶液剂、混悬剂糖浆剂和片剂,以及局部用制剂)。英国准许用于非注射用制剂,在食品业和糖果业中允许用作天然矫味剂。
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.