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磷酸
英文别名
acid fosforico; acide phosphorique; E338; hudrogen phosphate; syrupy phosphoric acid.
化学
正磷酸 orthophosphoric acid
功能与应
磷酸作为酸化剂和缓冲剂被广泛地用于多种药物制剂中。在食品中被广泛用作酸化剂、调味品和协同抗氧剂(0.001%~0.005%)及螯合剂。治疗上,稀磷酸充分稀释后被用于治疗恶心和呕吐。35%的磷酸凝胶在牙科中用来腐蚀牙釉质。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
给药途径
口服;阴道;局部;肌肉注射。[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
稳定性和贮藏条件
低温贮藏时磷酸会固化形成无色结晶(熔点为28℃的半水化合物)。磷酸应置于气密容器中,于阴凉、干燥处贮藏。应使用不锈钢容器。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
安全
浓磷酸是一种高度腐蚀性、伤害性的酸。但用于药物制剂的浓度非常低,基本上可认为无毒,无刺激性。有文献报道,浓磷酸的最低口服致死量为1286μL/kg[1]。[2]
LD50(家兔,皮肤):2.74g/kg[1]
LD50(大鼠,口服):1.53g/kg
[1] Lcwis RJ, cd. Sax’s Dangerous Properties of Industrial Materials, 10th edn.New York: Wiley,2000;2946.
[2] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
配伍禁忌
磷酸为强酸,可与碱性物质反应。与硝基甲烷混合可爆炸。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
常用量及最用量
口服最大用量2.97mg(片剂)、0.64%(溶液); 阴道最大用量0.80%;局部最大用量0.50%;肌肉注射最大用量0.23%。[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products[EB/OL].(2010-10-22)[2010-12-23].
http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm
来源与制
大多数磷酸是用硫酸浸渍磷酸盐矿石(主要含磷酸三钙),然后通过淤浆过滤法分离。可用化学沉淀、溶剂萃取、结晶或离子交换等方法进行纯化。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.
管理情况
已列入GRAS。在欧洲可用于作食品添加剂。被收载于FDA《非活性组分指南》(用于输液、注射剂、口服液、局部用乳膏、洗剂、软膏和溶液剂及阴道用制剂)中。英国许可用于非注射和注射用制剂。[1]
[1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005.