交联聚维酮_常用药用辅料数据库大全

交联聚维酮

中文名称

交联聚维酮

英文名称

Copovidone

中文别名

共聚维酮；交联聚乙烯吡咯烷酮；不溶聚维酮；聚乙烯聚吡咯烷酮；交聚维酮

英文别名

Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer.

化学

1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer

CAS注册

9003-39-8

唯一成分标识（UNII）

68401960MK

分子

（C6H9NO)n

分子量及其分

(C6H9NO)n＞1000000 交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性，确切的分子量尚未确定。

结构

功能与应

交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂，直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2%~5%^[1-4]。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无凝胶的倾向。研究表明，交联聚维酮颗粒的大小强烈影响热镇痛片的崩解性^[5]。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术，交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。^[6]

[1] Kornblum SS, Stoopak SB. A new tablet disintegrating agent: crosslinked polyvinylpyrrolidone. J Pharm Sci 1973;62:43-49

[2] Rudnic EM, Lausler JM, Chilamkurti RN, Rhodes CT. Studies of the utility of cross linked polyvinylpyrrolidone as a tablet disintegrant. Drug Dev Ind Pharm 1980;6:291-309.

[3] Gordon MS, Chowhan ZT. Effect of tablet solubility and hygroscopicity on disintegrant efficiency in direct compression tablets in terms of dissolution. J Pharm Sci 1987;76907-909

[4] Gordon MS, Rudraraju VS, Dani K, Chowhan ZT. Effect of the mode of super disintegrant in corporation on dissolution in wet granulated tablets. J Pharm Sci 1993;82:220-226.

[5] Schicnneler S, Schmidt PC. Fast dispersible ibuprofen tablets. Eur J Pharm Sci;2002;15(3):295-305

[6] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

给药途径

口服;肌内注射；植入；阴道；透皮; 舌下[1] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products

稳定性和贮藏条件

由于交联聚维酮有吸湿性，宜置气密容器中，于阴凉、干燥处贮存。[1] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005

安全

交联聚维酮主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为无毒、无刺激性。短期动物毒性研究表明，交联聚维酮无不良反应[1]。但是，由于缺乏足够的数据，WHO还未规定其可接受的日允许摄取量。[2] LD50（小鼠，1P）：12g/kg [1] FAO/WHO. Evaluation of certain food additives and contaminants. Twenty-sventh report of the joint FAO/WHO expert committee on food additives. World Health Organ Tech Rep Ser 1983;NO.696 [2]R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

配伍禁忌

交联聚维酮与大多数的无机或者有机药物制剂组分相容。暴露在含水量较高的环境中时，交联聚维酮可与某些材料形成分子加合物，见聚维酮品目。[1] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

常用量及最用量

植入最大用量2.00mg; 肌内注射最大用量0.02%；口服最大用量792.00mg；舌下最大用量6.50mg; 透皮最大用量60.00mg; 阴道最大用量116.10mg。[1] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products

来源与制

在高活性催化剂存在条件下，将乙炔与甲醛反应生成丁炔二醇，丁炔二醇加氢生成丁二醇，然后环化脱氢形成丁内酯。丁内酯与氨反应制成吡咯烷酮。然后再进行乙烯化反应，在加压条件下使吡咯烷酮与乙炔反应。最后在溶液中催化单体乙烯基吡咯烷酮聚合。交联聚维酮通过“米化（popcorn）”聚合反应制得。[1] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005

管理情况

欧洲准许用于食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》（口服胶囊剂和片剂；局部用、透皮用和阴道用制剂）。英国已许可用于注射用制剂。[1] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

信息提供单位

沈阳药科大学,上海医药工业研究院

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