盐酸左氧氟沙星注射液
相关疾病
急性支气管炎,慢性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,弥漫性细支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,咽喉炎,扁桃体炎,扁桃体周围脓肿,肾盂肾炎,
适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列中?重度感染:
1.呼吸系统感染:急性支气管炎?慢性支气管炎急性发作?弥漫性支气管炎?支气管扩张合并感染?肺炎?扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎?复杂性尿路感染等。
3.生殖系统感染:急性前列腺炎?急性附睾炎?宫腔感染?子宫附件炎?盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病?蜂窝组织炎?淋巴管(结)炎?皮下脓肿?肛周脓肿等。
5.肠道感染:细菌性痢疾?感染性肠炎?沙门菌属肠炎?伤寒及副伤寒。
6.败血症?粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。
7.其他感染:乳腺炎?外伤?烧伤及手术后伤口感染?腹腔感染(必要时合用甲硝唑)?胆囊炎?胆管炎?骨与关节感染以及五官科感染等。
规格
100ml:左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g
不良反应
1.用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、瘙痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。
2.偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
用法用量
1.静脉滴注，成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品 敏感性较差者(如绿脓杆菌)，每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。据感染的种类及症状可适当增减。或遵医嘱。稀释于 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中静脉滴注。
2.滴注时间为每500ml不得少于3小时。滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
禁忌
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
注意事项
1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2.肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。肌酐清除率 50～80ml/min 正常剂量 20～49ml/min 首剂0.4g，以后每24小时0.2g 10～19ml/min 首剂0.4g，以后每48小时0.2g
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4.若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗，肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组胺药、皮质类固醇等。
5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁动动，直到症状消失。
6.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1?因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。2?因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳
儿童用药
对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
老人用药
本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。
药物相互作用
1.本品不能与多价金属离子如镁?钙等溶液在同一输液管中使用。
2.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量。
3.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
药理毒理
1.本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制。
2.本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
3.毒理研究：
(1)急性毒性：经口投药时LD50 ：小鼠为1,881mg／kg，大鼠为1,478mg／kg，猕猴为250mg／kg以上。
(2)亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50以及200mg／kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg／kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M／E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10以及30mg／kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg／kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。
(3)慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg／kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80以及320mg／kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg／kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10、25以及62.5mg／kg时均未出现毒性变化。
(4)生殖毒性：
①妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg／kg时，均不影响雌、雄的生殖能力，也不影响胎儿。
②器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg／kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg／kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。
③围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg／kg时，对母动物的分娩、授乳以及出生儿均未出现任何影响。
(5)对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3-4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7天时，大鼠在300mg／kg以上、猎兔犬在10mg／kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7天时，在40mg／kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14天）时，在30mg／kg时未出现有关节毒性。
(6)光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg／kg时无明显变化。
药代动力学
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药通过肾脏排泄，约70%在24小时内随尿液排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。