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阿法骨化醇软胶囊
相关疾病
骨质疏松症,维生素D缺乏性佝偻病,软骨病,跖骨头骨软骨病,肾性骨病,甲状旁腺功能减退症,
主要成份
本品主要成份为阿法骨化醇，其化学名称为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇。
适应症
1.骨质疏松症。
2.维生素D缺乏性佝偻病和软骨病，跖骨头骨软骨病。
3.肾性骨病。
4.甲状旁腺功能减退症。
不良反应
1.小剂量单独使用(<1.0μg/d)一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。
2.偶见食欲不振?恶心?呕吐及皮肤瘙痒感等。
用法用量
口服:
1.成人，骨质疏松症和慢性肾功能不全:每次0.5μg(2粒)，每日1次，或遵医嘱。
2.儿童，应遵医嘱。
禁忌
对维生素D及其类似物过敏?具有高钙血症?有维生素D中毒征象者禁用。
注意事项
1.青年患者只限用于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。
2.用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。
3.出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。
4.超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据，虽然动物试验表明其无害，但同其它药物一样，只有在妊娠期需要用药而又无其它替代品，则可以使用阿法骨化醇。
2.哺乳期用药的安全性尚未最后确定，但服用阿法骨化醇时，母乳中1,25-二羟基维生素D3的含量可能有所增加，由于这会影响婴儿的钙代谢，故哺乳期应考虑停药。
药物相互作用
1.钙剂:与钙合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。
2.噻嗪类利尿剂:此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。
3.洋地黄糖苷类:应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。
4.巴比妥类、抗惊厥药:这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低药效、故应适当加大药剂量。
5.胃肠吸收抑制剂:消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时，先后服药。
6.磷剂:本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。
药理毒理
1.增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收；
2.增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成；
3.调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。
药代动力学
口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1，25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA，也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1，25-(OH)2D3高峰出现于用药后8～12小时，半衰期(t1/2)17.6小时。