甲磺酸帕珠沙星注射液
相关疾病
敏感细菌感染,慢性呼吸道疾病继发性感染,慢性支气管炎,弥漫性支气管炎,支气管扩张,肺气肿,肺间质纤维化,支气管哮喘,陈旧性肺结核,肺炎,
适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列感染：
(1)慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎?弥漫性支气管炎?支气管扩张?肺气肿?肺间质纤维化?支气管哮喘?陈旧性肺结核等;肺炎?肺脓肿。
(2)肾盂肾炎?复杂性膀胱炎?前列腺炎。
(3)烧伤创面感染，外科伤口感染。
(4)胆囊炎?胆管炎?肝脓肿。
(5)腹腔内脓肿?腹膜炎。
(6)生殖器官感染，如子宫附件炎?子宫内膜炎，盆腔炎。
不良反应
1.本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。
2.临床不良反应：
(1)急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。
(2)肝功能异常、黄疸。
(3)伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。
(4)粒细胞减少，血小板减少症。
(5) 横纹肌溶解：如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也导致急性肾功能衰竭。
(6)痉挛。
(7)休克、过敏反应，若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常，应停止给药，并采取适当处理措施。
(8)表皮脱落坏死(Lyell综合症)，眼、粘膜、皮肤综合症(Stevens Johnson综合征)。
(9)间质性肺炎：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常的肺炎发生。
(10)低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。
(11) 跟腱炎、肌腱断裂。 给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。
3.同类药物的不良反应：PIE综合症：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。
4.其它不良反应： 如观察到下列不良反应应采取适当处理措施：
(1) 过敏反应：皮疹、发热(发生率0.1～5%)，荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率0.1%)。
(2) 肾脏损害：BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿潜血(发生率0.1～5%)，血肌酐升高(发生率0.1%)。
(3)肝脏损害：ALT(GPT)升高(发生率≥5%)，AST(GOT)、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率0.15～5%)。
(4)血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1～5%)。
(5)消化道反应：腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.1～5%)，上腹不适、腹胀、黑便(发生率0.1%)。
(6)精神神经系统：头痛、头晕(发生率0.1～5%)，短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率0.1%)。
(7)其他：静脉炎(发生率≥5%)，CK(CPK)升高、电解质紊乱(发生率0.1～5%)，口干、舌炎(发生率0.1%)。
用法用量
1.静脉滴注，一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟，疗程为7～14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。
2.给药注意事项:
(1)应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止细菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治疗的情况下，应尽量减少给药时间。
(2) 给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程为14天。
(3)严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下:
1)肾清除率为44.7%，一次0.3g，一日两次。
2)肾清除率为13.6%，一次0.3g，一日两次。
4.透析患者，一次0.3g，3天一次。
禁忌
对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。
注意事项
1.有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。
2.肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。
3.心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。
4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。
5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
6.本品可导致休克，所以应用本品前要详察有无过敏休克病史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察患者的神智、血压，保证患者的安全。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.妊娠及有可能怀孕的妇女禁用。
2.因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
儿童用药
儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。
老人用药
老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。
药物相互作用
1.本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需密切观察，两药合用时密切观察茶碱的血药浓度。
2.本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类，非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生乱挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉挛治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用。保持呼吸通畅，并使用痉挛的药物进行治疗。
3.本品与华法令合用时，可增强华法令的作用，从而延长凝血时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。
4.本品与丙磺酸合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。
药理毒理
重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。
药代动力学
1.健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg?h/L及21.7mg?h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。
2.给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在胆汗、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。
3.50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。
4.药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低，肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。