注射用克林霉素磷酸酯
相关疾病
扁桃体炎,化脓性中耳炎,鼻窦炎,急性支气管炎,慢性支气管炎,肺炎,肺脓肿,支气管扩张,皮肤和软组织感染,疖,
适应症
1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染: 疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染: 急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:
(1) 脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹腔内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
不良反应
1.局部反应：在注射部位偶可出现轻微疼痛， 长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。
2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。
3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。
4.对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。
5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酯、血清转氨酶轻度升高及黄疸。
6.极少数病人可产生伪膜性结肠炎。
用法用量
本品可静脉滴注给药，也可肌肉注射给药，给药剂量相同。
1.成人，静脉滴注给药，剂量如下:中度感染:0.6～1.2g/日，分2、3、4 等剂量，每12、8、6小时一次。严重感染:1.2～2.7g/日，，分2、3、4等剂量， 每12、8、6小时一次。或遵医嘱。
2.儿童，静脉滴注给药，剂量如下:中度感染:1.～25mg/kg/日，分3或4等剂量， 每8或6小时一次。重度感染:25～40mg/kg/日，分3或4等剂量， 每8或6小时一次。或遵医嘱。肌肉注射需将本品用生理盐水配制成50mg/ml～150mg/ml(或每瓶加5ml生理盐水溶解)澄明液体并即时使用。静脉滴注需将本品0.6g用100～200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液， 静脉滴注30分钟。
禁忌
本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
注意事项
1.本品与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。
2.肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇女不宜使用本品。
3.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服
4.～0.5g，每日4次进行治疗。
5.本品每100ml滴注时间不少于30分钟。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 目前尚无详细的研究资料，尚不能作出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。如确实很需这种药物时，应该给予使用。2. 曾有报导口服克林霉素1.0mg，静脉滴注克林霉素磷酸酯600mg时，乳汁中出现的药量范围为0.7～3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。
儿童用药
儿童(新生儿到16岁)使用本品时，应注意器官系统功能监测。
老人用药
1. 克林霉素的药物动力学研究业已证明，口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。2. 克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65和65岁以上的患者，目前尚难以判断是否他们的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻(由艰难梭状芽孢杆菌引起的)在老年人中发生较多(>60岁)，而且是比较严重的。因此，老年患者使用本品时，应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。
药物相互作用
1. 克林霉素具有神经肌肉阻滞作用，可能会提高其他神经肌肉阻滞剂的作用.所以，大凡在使用这些药物的病人中使用克林霉素时都应该慎用。
2. 业已证实克林霉素与红霉素之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用。
3. 本品与氨苄青霉素?苯妥英钠?巴比妥盐酸盐?氨茶碱?葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。
药理毒理
本品为林可霉素的半合成衍生物，作用机制为抑制细菌蛋白质合成。本品抗菌谱与林可霉素相同，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌等革兰氏阳性菌以及消化球菌、消化链球菌、脆弱类杆菌、梭杆菌属、真杆菌、丙酸杆菌等厌氧菌有抗菌作用，肠球菌对本品耐药。
药代动力学
1.注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺，扁桃体，肝胆，腹腔液，阑尾，前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点.但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低.本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素.
2.正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g本品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L.单次肌内注射0.6g，血液中克林霉素1～2小时达峰值，浓度为5.92±1.45mg/L，8小时血药浓度为2.51±0.91mg/L，有效血浓度可维持8小时以上.本品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天.部分经尿排泄.静脉滴注和肌内注射本品0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%.