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单硝酸异山梨酯缓释片
相关疾病
冠心病,血管痉挛型和混合型心绞痛,心肌梗,慢性心衰,
适应症
本品用于冠心病的长期治疗?预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
不良反应
治疗初期可能头疼，持续用药后症状消失，偶尔有低血压?嗜睡?恶心等症状，这些症状一般在持续用药后消失。
用法用量
1.口服:每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。
2.整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。
禁忌
青光眼、休克、明显低血压、肥厚型梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。
注意事项
1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。
2.体位性循环调节障碍时慎用。
3.不用于心绞痛急性发作。
药物相互作用
1.同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。
2.和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。
3.有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。
药理毒理
1.本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。
2.单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量，从而降低心室舒张末压力和体积（前负荷）；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌作功减少；心脏前后负荷的降低，从而减少心肌耗氧量。而且，当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉，能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加，硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。
3.对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50约为2000-2500mg/kg，对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。
4.对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。
5.对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。
6.不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。
药代动力学
1.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄(约为81%)，胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。
2.本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。
3.食物对吸收无影响。