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来氟米特片
适应症
本品适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。
不良反应
1.主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT和AST）升高、脱发、皮疹等。
2.在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等，以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程汇总应加以注意。
用法用量
1.由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。
2.为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。
3.在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
禁忌
对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
注意事项
1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。
3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
4.准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。
5.如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。
药物相互作用
1.考来烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。
2.肝毒性药物：来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。
3.非甾体抗炎药物：在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。
4.甲苯磺丁脲：在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲 浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。
5.利福平：单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。
药理毒理
1.本品为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑 制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。
2.体内外试验表明本品具有抗炎作用。
3.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
药代动力学
1.本品口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1)。
2.口服后6小时～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度(F)约80%，吸收不受高脂肪饮食影响，单次口服50mg或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。
3.A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少。
4.A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。
5.A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。