美洛昔康片
相关疾病
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适应症
骨关节炎症状加重时的短期症状治疗,类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。
不良反应
据国外研究资料报道：
以下罗列的不良反应系在美洛昔康片给药后发生，然而他们的发生频率是根据临床试验记录结果，而无论与美洛昔康片用药是否有因果关系，这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床试验得到的，病人每日口服美洛昔康片剂量为7.5或15毫克（治疗用药的平均时间为127天）。
胃肠道的：
频率超过1％：消化不良，恶心，呕吐，腹痛，便秘，胀气，腹泻。
频率介于0.1％和1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。
频率小于0.1％：胃肠道穿孔，结肠炎。
血液的：
频率超过1％：贫血
介于0.1%和1%之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。
皮肤病学的：
频率超过1%：瘙痒、皮疹
介于0.1％和1％之间：口炎、荨麻疹
小于0.1％：感光过敏
呼吸道：
频率小于0.1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康片之后有个体出现急性哮喘。
中枢神经系统：
频率多于1%：轻微头晕、头痛
介于0.1%和1%之间：眩晕、耳鸣、嗜睡
心血管的：
频率多于1%：：水肿
介于0.1%和平共处%之间：血压升高、心悸、潮红
泌尿生殖系统的：
介于0.1％和1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）
用法用量
口服，用水或流质送服吞咽。
1. 类风湿性关节炎:每天15mg（2片），根据治疗后反应，剂量可减至每天7.5mg（1片）。
2. 骨关节炎:每天7.5mg（1片），如果需要，剂量可增至每天15mg（2片）。
禁忌
以下情况禁用:
(1)对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂己知过敏者.
(2)对使用乙酰水杨酸或其他NSAID(非甾体类抗炎药)后曾出现哮喘,鼻炎,血管神经性水肿或荨麻疹等症状的病人不宜使用美洛昔康片.
(3)活动性消化性溃疡.
(4)严重肝功能不全者.
(5)非透析严重肾功能不全者.
(6)儿童和年龄小于15岁的青少年.
(7)孕妇或哺乳者.
注意事项
1、与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正?谑褂每鼓?剂的病人使用美洛昔康片应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用美洛昔康片?
2、对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用美洛昔康片。
3、NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。
4、有很少情况NSAID可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。
5、对晚期肾衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的剂量不应高于7.5毫克。对中度或轻度肾损伤病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。
6、与使用大部分其他NSAID一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围。如果这一异常为显著或持续的，应停用美洛昔康片进行追踪检查。
7、对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。
8、在胃肠中消胆胺与美洛昔康片结合可加快美洛昔康的排除。
9、通过肾前列腺素间接的作用NSAID会提高环孢菌素的肾毒性,在合用治疗期间要测定肾。
10、因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAID一样，对可能有肾、肝及心功能不全的老年患者，用药应加小心。
11、药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究。然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。
药物相互作用
(1)大剂量的NSAID包括水杨酸盐：同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。
(2)口服抗凝剂,氨苄噻哌啶：系统地使用肝素,溶栓剂,可增加出血的可能.如果上述合并用药不可避免,必须密切监视抗凝剂的作用。
(3)锂：据报导NSAID可增加锂的血浆浓度,故建议在开始使用,调节和停用美洛昔康片时监控血浆锂水平。
(4)氨甲喋呤：与其他NSAID相似,美洛昔康片会增加氨甲喋呤的血液毒性,在这种情况下,建议严格监控血细胞数。
(5)避孕：据报导,NSAID会降低宫内避孕器的效能。
(6)利尿剂：用NSAID时,可能使因利尿脱水患者发生急性肾功能不全,故使用美洛昔康片和利尿剂的病人应补充足够的水,在治疗开始前还应监控肾功能。
(7)抗高血压药(例如：β受体阻断剂,ACE抑制剂,血管舒张药,利尿剂)：有报导在应用NSAID治疗期间,通过抑制致血管舒张作用的前列腺素使得抗高上压药作用降低.
(8)在胃肠中消胆胺与美洛昔康片结合可加快美洛昔康的排除。
药理毒理
药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。
毒理研究：
致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。
遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg/日和5mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的64.5倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的5.4倍）时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）时未见致畸性，但剂量≥1mg/kg/日时死亡率升高。本品可通过胎盘屏障。目前尚无本品充分和严格的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在的利益大于对胎儿的潜在危险性时。
大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.07倍）时可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第6－9个月使用本品。
本品大鼠经口给药剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算相当于成人临床推荐剂量的0.5倍）时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期经口给药4mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期经口给药≥0.125mg/kg/日（同前所述），均可导致仔鼠存活率降低。
目前尚未进行本品在人乳中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在地严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。
药代动力学
美洛昔康能很好地穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半.。美洛昔康代谢非常彻底，从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的5%；只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出，其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基,之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉,约一半是从尿中排出,其余的从粪便中排出。