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阿替洛尔片
相关疾病
高血压,心绞痛,心肌梗死,心律失常,甲状腺机能亢进,嗜铬细胞瘤,
适应症
本品主要用于治疗高血压?心绞痛?心肌梗死,也可用于心律失常?甲状腺机能亢进?嗜铬细胞瘤。
不良反应
在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕?四肢冰冷?疲劳?乏力?肠胃不适?精神抑郁?脱发?血小板减少症?牛皮癣样皮肤反应?牛皮癣恶化?皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
用法用量
口服。成人常用量:开始每次6.25~12.5mg ,一日两次,按需要及耐受量渐增至 50~200mg 。肾功能损害时,肌酐清除率小于 15ml/ ( min-1.73m2 )者,每日 25mg ;15~35ml/ ( min-1.73m2 )者,每日最多 50mg 。或遵医嘱。
禁忌
1.Ⅱ - Ⅲ 度心脏传导阻滞。
2.心源性休克者。
3.病窦综合症及严重窦性心动过缓。
注意事项
本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用本品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;本品的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;本品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中,缺乏头3个月使用本药的研究,不除外胎儿受损的可能.妊娠妇女较长时间服用本药,与胎儿宫内生长迟缓有关.本药在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎小心.
儿童用药
用于儿童应从小剂量开始 0.25~0.5mg/kg, 每日二次。注意监测心率?血压。
老人用药
所需剂量可以减少,尤其是肾功能衰退的患者。
药物相互作用
与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉剂要特别谨慎。β- 受体阻滞剂会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用可乐定前几天停用,如果用本药取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后才开始β- 受体阻滞剂的疗程。
药理毒理
为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
药代动力学
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率极低(6%~16%)。