注射用乳酸左氧氟沙星
相关疾病
急性支气管炎,慢性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,弥漫性细支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,咽喉炎,扁桃体炎,扁桃体周围脓肿,肾盂肾炎,
适应症
本品适用于敏感细菌所引起的下列中?重度感染：
1.呼吸系统感染：急性支气管炎?慢性支气管炎急性发作?弥漫性细支气管炎?支气管扩张合并感染?肺炎?扁桃体炎(扁桃体肿大)。
2.泌尿系统感染：肾盂肾炎?复杂性尿路感染等。
3.生殖系统感染：急性前列腺炎?急性副睾炎?宫腔感染?子宫附件炎?盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。
4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病?蜂窝组织炎?淋巴管(结)炎?皮下脓肿?肛周脓肿等。
5.肠道感染：细菌性痢疾?感染性肠炎?沙门菌属肠炎?伤寒及副伤寒。
6.败血症?粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。
7.其他感染：乳腺炎?外伤?烧伤及手术后伤口感染?腹腔感染(必要时合用甲硝唑)?胆囊炎?胆管炎?骨与关节感染以及五官科感染等。
不良反应
1.用药期间可能出现恶心?呕吐?腹部不适?腹泻?食欲不振?腹痛?腹胀等症状，失眠?头晕?头痛等神经系统症状;皮疹?搔痒?红斑及注射部位发红?发痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血氨氨基转移酶增高?血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。
2.偶见血中尿素氮升高?倦怠?发热?心悸?味觉异常及注射后血管痛等。
3.一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
用法用量
静脉滴注，成人一次0.3g，一日2次，使用前先用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或0.9%氯化钠注射液溶解稀释后静脉滴注，滴注时间应大于60分钟。
禁忌
对喹诺酮类药物过敏者，妊娠及哺乳期妇女?18岁以下患者禁用。
注意事项
1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。
2.肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率 .0～80ml/min 正常剂量20～49ml/min 首剂0.4g，以后每24小时0.2g10～19ml/min 首剂0.4g，以后每48小时0.2g
3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。偶有剧剧烈烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 本品不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。2. 因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。
儿童用药
对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。
老人用药
本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”)，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续性高血药浓度。因此，应注意用剂量，慎重给药。
药物相互作用
1.本品不能与多介金属离子如镁. 钙等溶液在同一输液管中使用。
2.喹诺酮类药物与茶碱合用时，可能导致茶碱浓度血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。
3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
药理毒理
1.本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
2.本品具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌，克雷白菌属，沙雷氏菌属，变形杆菌属，志贺菌属，沙门氏菌属，枸橼酸杆菌，不动杆菌属以及铜绿假单胞菌，流感嗜血杆菌，淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌，溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌，支原体，衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
3.毒理研究重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50，200，800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎，腹泻，体重减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎，尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10，25，62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
4.对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠，4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上，猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼，年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
5.生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌，雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎，胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期，授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩，授乳以及出生儿均未见明显影响。
6.光毒性：采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。
药代动力学
据文献资料：静脉制剂，健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计)，滴注时间为1小时，血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小时后血药浓度为0.55(0.3～0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时，清除率(CL)约11.2L/h。广泛分布于各组织，该药大部分以原形经肾脏排泄，24小时累积排泄量达74.6%。