茶碱缓释胶囊
通用名
茶碱缓释胶囊
商名称
埃斯玛隆
拼音
类型
化学药品
生产企业
海南普利制药股份有限公司(国产)
批准文号
国药准字H10960320
药品性质
处方药
相关疾病
慢性支气管哮喘,慢性支气管炎,肺气肿,
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色微丸。
主要成份
本品主要成份为茶碱。
适应症
1.用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与b2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应降低,耐受性更好。
2.也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
规格
0.1g,24粒。
不良反应
1.不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg /ml时,常见头痛?恶心?呕吐和失眠,较少见的有消化不良?震颤和眩晕。
2.多为轻至中度,重度罕见。
3.当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热?失水?惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。
用法用量
口服。每日给药1次,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选在晚上8~9点钟。
1.成人一般每日1粒(200mg),病情较重者或慢性患者加服1粒(200mg,早上8~9点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服,并尽量行血药浓度测定调节剂量。
2.儿童3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg/kg。
禁忌
对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
注意事项
1.茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用,不应超过医生的处方剂量。
2.本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。
3.茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
4.有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
5.吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。
儿童用药
儿童的药物消除率较高,达到有效的血药浓度需用较大剂量,用药时应监测其血药浓度。
老人用药
老年患者对茶碱的消除率可能会有不同,因此需检测血药浓度并维持在7.5~12.5μg/ml。
药物相互作用
1.茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强,与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
2.茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁、及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
3.茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低;茶碱与苯妥英钠合用时,二者血药浓度均降低。
4.对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞剂,因它们的药理作用相互拮抗。
5.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(依诺沙星、环丙沙星)合用时,可降低本品在肝脏的代谢,血药浓度升高,甚至出现毒性,应在给药前后调整本品的用量。
6.与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而降低。
药理毒理
1.茶碱可直接松弛支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。
2.茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。
药代动力学
1.本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(cmax)、平均血浓度(cmin)分别为(8.12±0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L ,稳态有效血药浓度维持在5~15mg/ml之间。
2.本品90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。
贮藏
密封,在干燥处保存。
有效期
24月
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