注射用甲磺酸帕珠沙星
相关疾病
急性支气管炎,慢性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,弥漫性细支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,咽喉炎,扁桃体炎,肾盂肾炎,复杂性尿路感染,
性状
本品为类白色至淡黄色疏松块状物和粉末，无臭、味苦。
主要成份
本品活性成份为甲磺酸帕珠沙星。辅料为甘露醇、甲磺酸。
适应症
本品适用于敏感细菌引起的下列感染：
1.慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等
2.肺炎、肺脓肿;
3.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;
4.烧伤创面感染，外科伤口感染;
5.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;
6.腹腔内脓肿、腹膜炎;
7.生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。
不良反应
1.本品主要临床不良反应为腹泻?皮疹?恶心?呕吐，实验室检查可见ALT?AST?ALP?r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。
2.临床不良反应：
(1) 急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。
(2) 肝功能异常?黄疸。
(3) 伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。
(4) 粒细胞减少?血小板减少症。
(5) 横纹肌溶解：如果出现肌痛?虚弱?磷酸肌酸激酶(CPK)升高?血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。
(6) 痉挛。
(7) 休克?过敏反应，若出现呼吸困难?水肿?红斑等任何异常，应停止给药。并采取适当处理措施。
(8) 表皮脱落坏死(Lyell综合征)，眼?粘膜?皮肤综合征(Stevens Johnson综合征)。
(9) 间质性肺炎：伴有发热?咳嗽?呼吸困难。胸部X片异常的肺炎发生。
(10) 低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人，肾功能衰竭病人，应仔细观察。11)跟腱炎?肌腱断裂。给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。
3.同类药物的不良反应：PIE综合征：伴有发热?咳嗽?呼吸困难?胸部X片异常?嗜酸性粒细胞增多的PIE综合征，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。
4.其它不良反应：如观察到下列不良反应采取适当处理措施。
(1) 过敏反应：皮疹?发热(发生率0.1~5%)，荨麻疹?瘙痒?面部皮肤潮红(发生率<0.1%)。
(2) 肾脏损害：BUN升高?蛋白尿?胆红素尿?管型尿?尿隐血(发生率0.1~5%)，血肌酐升高(发生率<0.1%)。
(3) 肝脏损害：ALT(GPT)升高(发生率≥5%)，AST(GOT)?ALT?r-GTP?LAP?LDH和胆红素升高(发生率0.1~5%)。
(4) 血液：嗜酸性粒细胞增多症?白细胞减少症?血小板减少症?贫血(发生率0.1~5%)。
(5) 消化道反应：腹泻或软便?恶心?呕吐(发生率0.1~5%)，上腹不适?腹胀?黑便(发生率<0.1%)。
(6) 精神神经系统：头痛?头晕(发生率0.1~.%)，短暂性意识障碍?短暂性精神障碍?精神异常(发生率<0.1%)。
(7) 其他：静脉炎(发生率≥5%)，CK(CPK)升高，电解质紊乱(发生率0.1~5%)，口干?舌炎(发生率<0.1%)。
用法用量
用法:静脉滴注，使用前用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释。用量:一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟，疗程为7～14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。给药注意事项:1. 应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止细菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治疗的情况下，应尽量减少给药时间。2. 给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程14天。3. 此药一般不可与其它药物混合使用。肾清除率(ml/min) 给药剂量。44.7 1次0.3g，1天二次。13.6 1次0.3g，1天一次。透析患者 1次0.3g，3天一次。4. 严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下:
禁忌
对帕珠沙星和其它喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。
注意事项
1.有支气管哮喘?皮疹?荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。
2.肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;本品使用前若用0.9%氯化钠注射液稀释，因氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。
3.心脏或循环系统功能异常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化钠注射液稀释，因氯化钠可解离出钠离子，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。
4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。5.6―磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
5.本品可能导致休克，所以应用本品前要详察有无过敏休克史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察病人的神志?脸色?血压，保证患者的安全。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及有可能怀孕的妇女禁用。因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
儿童用药
儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。
老人用药
老年患者用药检测血药浓度?尿排泄量时，Cmax?AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。
药物相互作用
1.本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。
2.本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道通畅，并使用抗痉挛的药物进行治疗。
3.本品与华法林合用时，可增加华法林的作用，从而延长凝血作用时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。
4.本品与丙磺舒合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。
药理毒理
1.药理作用 :
(1)本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。
(2)本品且有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽孢肝杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
2 毒理研究
重复给药毒性：大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。
药代动力学
1.据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L及11.0mg/L，AUCo-∞分别为13.3mg?h/L及21.7mg?h/L，t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。
2.给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。
3.药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄显著下降。