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单硝酸异山梨酯片
相关疾病
冠心病,心绞痛,心肌梗,死后持续心绞痛,慢性充血性心力衰竭,
主要成份
本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。
适应症
1.冠心病的长期治疗。
2.心绞痛的预防。
3.心肌梗死后持续心绞痛的治疗。
4.与洋地黄或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
不良反应
1.用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。
2.还可能出现面部潮红?眩晕?直立性低血压和反射性心动过速。
3.偶见血压明显降低?心动过缓?心绞痛加重和晕厥。
用法用量
口服.一次10~20mg,一日2~3次,严重病例可用40mg,一日2~3次.
禁忌
1.急性循环衰竭(休克?循环性虚脱);
2.严重低血压。
注意事项
1.低充盈压的急性心肌梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。
2.主动脉或二尖瓣狭窄?体位性低血压及肾功能不全者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。
儿童用药
这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。
老人用药
老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
药物相互作用
与其他血管扩张剂?钙拮抗剂?β受体阻滞剂?抗高血压药?三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。
药理毒理
硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量,同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
药代动力学
1.口服普通片剂在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。片剂的作用时间6小时,平均清除半衰期为4~5小时。
2.老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出。