琥乙红霉素口腔崩解片
相关疾病
急性扁桃体炎,急性咽炎,鼻窦炎,溶血性链球菌,猩红热,蜂窝织炎,白喉,白喉带菌者,气性坏疽,炭疽,
适应症
1. 本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌?肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎?急性咽炎?鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热?蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽?炭疽?破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌等。
2. 军团菌病。
3. 肺炎支原体肺炎。
4. 肺炎衣原体肺炎。
5. 衣原体属?支原体属所致泌尿生殖系感染。
6. 沙眼衣原体结膜炎。
7. 厌氧菌所致的口腔感染。
8. 空肠弯曲菌肠炎。
9. 百日咳。
10. 风湿热复发?感染性心内膜炎（风湿性心脏病?先天性心脏病?心脏瓣膜置换术后）及口腔?上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
不良反应
1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。
2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
3.大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12mg/L）有关，停药后大多可恢复。
4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%~1%。
5.其它，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。
用法用量
1.将药片置口腔内，崩解分散后随唾液吞咽;或用少量水含化后吞服;或置温水中化开后饮服，进餐前后均可服用。
2.口服，成人一日1.6g，分2~4次服用。
3.军团菌病患者，一次0.4~1.0g，一日4次。
4.成人每日量一般不宜超过4g。
5.预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。
6.衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日;或一次400mg，每6小时1次，共14日。小儿，按体重一次7.5~12.5mg/kg，一日4次;或一次15~25mg/kg，一日2次;严重感染每日量可加倍，分4次服用。
7.百日咳患儿，按体重一次10~12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。
禁忌
对本品或其他红霉素制剂过敏者?慢性肝病患者?肝功能损害者及孕妇禁用。
注意事项
1.溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
2.肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。
3.用药期间定期检查肝功能。
4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 因出现肝毒性反应的可能性增加故孕妇禁用。2. 由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
药物相互作用
1. 本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2. 本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。
3. 本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。
4. 长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5. 除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。
6. 本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7. 大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。8. 与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。
药理毒理
1.本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。
2.本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。
3.本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受们（“A”位）至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。
药代动力学
1.本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5~2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。
2.本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，得不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢，T1/2为1.4~2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。