盐酸艾司洛尔注射液
相关疾病
心房颤动,心房扑动,窦性心动过速,高血压,
主要成份
主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐。辅料名称:10ml:0.1g:三水醋酸钠;冰醋酸;注射用水。
适应症
本品适用于:
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
2.围手术期高血压。
3.窦性心动过速。
不良反应
1.大多数不良反应为轻度?一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡.
2.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗?眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(2%).
3.发生率为1%的不良反应:外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐.
4.发生率
用法用量
1.控制心房颤动?心房扑动时心室率。成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min， 约1分钟，随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2.围手术期高血压或心动过速。
(1)即刻控制剂量为:1mg/kg 20秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。
(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
禁忌
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
2.严重慢性阻塞性肺病。
3.窦性心动过缓。
4.二至三度房室传导阻滞。
5.难治性心功能不全。
6.心源性休克。
7.对本品过敏者。
注意事项
1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期(t1/2β)约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
4.支气管哮喘患者应慎用。
5.用药期间需监测血压?心率?心功能变化。
6.运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续20分钟，未发现对孕鼠?胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠?胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
老人用药
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压?降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
药物相互作用
1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压?心动过缓?晕厥。
2.与华法林合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%～20%。
4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。
5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟。
6.本品会降低肾上腺素的药效。
7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
药理毒理
1.药理作用
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
(1)电生理研究提示
盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。
(2)心血管造影提示：
在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
2.致癌、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
药代动力学
1.本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t 1/2α)约2分钟,消除半衰期(t 1/2?)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度
2.本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内,约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出.酸性代谢产物消除半衰期(t 1/2?)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合