通用名

注射用盐酸艾司洛尔

商名称

奥一心

拼音

aoyixin

类型

化学药品

生产企业

江苏奥赛康药业股份有限公司

批准文号

国药准字H20041639

药品性质

处方药

相关疾病

心房颤动,心房扑动,窦性心动过速,高血压,

性状

本品为冻干粉针剂。

主要成份

本品主要成份为盐酸艾司洛尔。

适应症

1.快速室上性心律失常。如心房颤动?心房扑动或窦性心动过速的快速控制。 2.围术期?麻醉时出现的高血压。

规格

0.1g。

不良反应

1.心血管:最常见的不良反应是低血压，伴有出汁，外周灌注不足的症状，其余还可有胸痛?心动过缓?晕厥等.
2.神经系统:眩晕?嗜睡?惊厥?头痛?乏力.
3.呼吸，消化系统:支气管痉挛?呼吸困难?恶心?呕吐.
4.注射部位可发生炎症反应，如水肿?红斑?静脉炎等.

用法用量

静脉给药，本品可采用5%葡萄糖注射液?5%葡萄糖生理盐水注射液?生理盐水?林格液等进行溶解并稀释。 1.室上性心律失常: 负荷量为0.5mg/(kg?min)，一分钟静注完毕后继以0.05mg(kg?min)静脉维持4分钟。取得理想疗效即可改维持治疗。若疗效不好，再给同样负荷量后以0.1mg/(kg?min)维持。维持剂量可根据病情以50μg/(kg?min)的步距调整，极量为0.3mg/(kg?min)。 2. 术中控制高血压: 艾司洛尔80mg在30秒内静注，继以0.15mg/(kg?min)维持，可较快达到目的。缓慢控制法同室上性心律失常。

禁忌

1.窦性心动过缓患者禁用
2.I度以上房室传导阻滞患者禁用
3.心源性休克患者禁用
4.明显的心力衰竭患者禁用
5.支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用
6.严重慢性阻塞性肺病患者禁用
7.难治性心功能不全患者禁用
8.对本品过敏患者禁用

注意事项

1.?高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
2.?本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期(t1/2)约2.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
3.?糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
4.?支气管哮喘患者应慎用。
5.?用药期间需监测血压?心率?心功能变化。

孕妇及哺乳期妇女用药

曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续。0分钟，未发现对孕鼠?胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续。0分钟，未发现对孕鼠?胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

儿童用药

本品在小儿应用未经充分研究。

老人用药

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压?降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。

药物相互作用

1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其它α1受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。
2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。
3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或储备心力降低。如合用，应仔细监测心脏功能，尤其是对于左室功能受损?心律失常或主动脉狭窄的患者。
4.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的病人有利。但合用后也有引起低血压?左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测病人的心脏功能，尤其是老年?左室衰竭?主动脉狭窄或两种药物的用量都较大时。
5.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可引起低血压?心动过缓?充血性心力衰竭和传导障碍，甚至引起致命性心脏停搏。在左室功能不全?主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。
6.与咪贝地尔合用可引起低血压?心动过缓或储备心力降低。在开始β受体阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7-14天。如必须合用，应监测心脏功能，特别是老年?左室功能下降?心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。
7.与奥洛福林(oxilofrine)合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应密切监测病人的血压和心率。
8.与利血平合用，应注意调用量。
9.芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。
10.吗啡可增加本药的血浆浓度及毒性反应。如合用，应减小本药的输注速度。
11.目前虽然还没有苄普地尔?氟桂利嗪?利多氟嗪?加洛帕米?哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩力?减慢房室结传导而可引起血压降低，心动过缓或储备心力下降，因此如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降?心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人。
12.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度，并相应地调整剂量。
13.β受体阻滞药可延长琥珀酰胆碱的神经肌肉阻滞时间，使神经肌肉阻滞的恢复延迟，故使用本药时应注意。
14.受体阻滞药可加重或延长支气管收缩，因此使用本药治疗的病人应避免吸入醋甲胆碱。
15.与甲基多巴合用时，极少数病人对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压?心动过速或心律失常。
16.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用，应监测病人的血压，相应调整剂量。
17.麻黄含有麻黄素和伪麻黄碱，可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压病人应避免使用含麻黄制剂。
18.阿布他明有β受体激动作用，如本药与其合用则该作用减弱。故在使用阿布他明前本药应停用至少48小时。
19.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，因此应避免本药与利托君合用。
20.心脏选择性β受体阻滞药较少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在联用本药与降糖药时仍应注意。
21.本药与华法林无明显相互作用。

药理毒理

1.药理作用
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
2.致癌、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

药代动力学

1.盐酸艾司洛尔在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约为20L/kg/h，大于心输出量，所以盐酸艾司洛尔的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。盐酸艾司洛尔的分布半衰期(t1/2)约2分钟，消除半衰期(t1/2)约9分钟。
2.给予适当的负荷剂量，继以0.05―0.3mg/kg/min的剂量静脉点滴，5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不给予负荷剂量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。稳态血药浓度在给药期间可维持，一旦停药则迅速降低。由于半衰期短，通过增加或减少给药速率可快速改变艾司洛尔的血药水平，停止给药可快速消除。
3.小于2%的艾司洛尔以原形经尿液排出，在用药后24小时内，约73―88%的药物以酸性代谢物形式由尿排出。
4.盐酸艾司洛尔在体内代谢为相应的游离酸和甲醇。其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为艾司洛尔的1/1500，在正常志愿者体内无β肾上腺素受体阻滞作用。酸性代谢产物的消除半衰期（t1/2）约3.7小时，经尿排泄，清除率与肾小球滤过率几乎相等。肾病患者酸性代谢产物的消除明显减少，清除半衰期为正常者的10倍，血药浓度水平也相应增高。
5.以0.3mg/kg/min速度给予艾司洛尔6小时和0.15mg/kg/min速度给予艾司洛尔24小时，血中甲醇的水平与内源性甲醇的水平近似，在甲醇中毒水平的2%以下。
6.艾司洛尔血浆蛋白结合率约为55%，酸性代谢产物血浆蛋白结合率约为10%。

贮藏

遮光，密封保存。

有效期

暂定一年。