奥扎格雷钠氯化钠注射液
主要成份
奥扎格雷钠的化学名称:反式-3-[4（1H-咪唑-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。
适应症
本品用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
规格
玻璃输液瓶、丁基胶塞，100ml:奥扎格雷钠80mg与氯化钠0.9g，100ml瓶/盒。
不良反应
1.血液:由于有出血倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。
2.肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。
3.消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
4.过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
5.循环系统:偶有室上性心律失常、血压下降，发现时减量或终止给药。
6.其他:偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
7.严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。
用法用量
成人每天2次，每次100ml(80mg)，静脉滴注，2周为一疗程。
禁忌
1.对本品过敏者。
2.脑出血或脑梗死并出血者。
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者。
4.有血液病或出血倾向者。
5.严重高血压者，收缩压超过26.6Kpa(即200mmHg)以上者。
注意事项
1.本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。
2.限钠者慎用或咨询医生。
3.用前请仔细检查，如有下列情况之一，切勿使用：药液内有异物或浑浊，玻璃瓶有裂纹、碰花、破气泡、结石或有渗漏。
4.本品必须一次性使用。
药物相互作用
本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。
药理毒理
1.药理作用
本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2 (TXA2) 的产生及促进前列环素 (PGI2) 的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓 (急性期) 患者的运动失调。
2.毒性研究
(1)重复给药毒性:大鼠、狗静脉注射本品,大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加,未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg,狗最大耐受量为10-12.5mg/kg。
(2)生殖毒性:大鼠、兔本品静脉注射给药,结果动物体重增加受到抑制,大剂量时出现胚胎死亡,胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中,高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。
药代动力学
1.人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有什么药理活性。本品连续静脉注射时，2小时内达到血浓度稳坪状态。本品大部分24小时内排泄。动物实验未发现本品有畜积性和毒性。
2.本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，T1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08ug．小时/nl。C1为3.25±0.82L/小时/kg，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。