注射用氨磷汀
相关疾病
肺癌,卵巢癌,乳腺癌,鼻咽癌,骨肿瘤,消化道肿瘤,血液系统肿瘤,
适应症
本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗.在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效.放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生.
不良反应
1.头晕?恶心?呕吐?乏力等,但患者可耐受.
2.用药期间,一过性的血压轻度下降,一般5～15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药.
3.推荐剂量下,小于1%的患者出现血钙浓度降低.
4.个别患者可出现轻度嗜睡?喷嚏?面部温热感等.
用法用量
1.对于化疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。
2.对于放疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在放疗开始前15分钟静脉滴注,15分钟滴完。
3.推荐用止吐疗法,即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及5-HT3受体拮抗剂。
4.如果收缩压比表中所列基准值降低明显,应停止本品输注。基线收缩压=180mmHg,输注本品收缩压降低50mmHg。如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状,可重新开始注射。
禁忌
1.低血压及低血钙患者慎用。
2.对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。
注意事项
1.由于用药时可能引起短暂的低血压反应,故注意采用平卧位。
2.本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用,而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用,这与其药代动力学相符合。
药物相互作用
1.安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明瑞宁得同其他药物合用时不易引起由细胞色素P－所介导的药物相互作用
2.对临床试验安全性数据进行回顾未发现瑞宁得同其他临床常用药物之间有明显的相互作用
3.含有雌激素的疗法可降低瑞宁得之药理作用故不宜同瑞宁得合用
4.他莫昔芬可能降低瑞宁得的药理作用故不应同瑞宁得合用
药理毒理
本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065，其化学结构式为H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。
药代动力学
肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m2或910mg/m2，15分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期（t1/2α）小于1分钟，排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存，它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m2本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。静脉输注本品5～8分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。