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盐酸美他环素片
相关疾病
流行性斑疹伤寒,地方性斑疹伤寒,洛矶山热,恙虫病,Q热,支原体属感染,鹦鹉热,性病性淋巴肉芽肿,非淋菌性尿道炎,输卵管炎,
适应症
1.本品作为首选或选用药物可用于下列疾病:
(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。
(2)支原体属感染。
(3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
(4)回归热。
(5)布鲁菌病。
(6)霍乱。
(7)兔热病。
(8)鼠疫。
(9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。
2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对此类药物敏感时,方有指征选用该类药物。本品不宜用于溶血性链球菌感染及葡萄球菌感染。
3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎和钩端螺旋体病以及放线菌属和李斯特菌感染。
4.可用于中、重度痤疮的辅助治疗。
不良反应
1.消化系统:胃肠道症状如恶心?呕吐?上腹不适?腹胀?腹泻,偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即上床的患者。
2.肝毒性:通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女?原有肾功能损害的患者易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发性肝病。
3.变态反应:多为斑丘疹和红斑,此外可见荨麻疹?血管神经性水肿?过敏性紫癜?心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以,建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。
4.血液系统:偶可引起溶血性贫血?血小板减少?中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛?呕吐?视神经乳头水肿等。
6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症?高磷酸血症和酸中毒。
7.二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌?革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染,严重者可致败血症。
8.本品的应用可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏,真菌繁殖,出现口干?咽炎?口角炎?舌炎等。
用法用量
本品成人口服每12小时300mg,8岁以上小儿口服每12小时按体重5mg/kg。
注意事项
1.交叉过敏反应:对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。
2.对诊断的干扰:
(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可使测定结果偏高。
(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。
3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。
4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。
5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物对吸收的影响。
6.下列情况存在时须慎用或避免应用:
(1)原有肝病者不宜用此类药物。
(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。
7.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜应用。2. 本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。
老人用药
老年患者常伴有肾功能减退,剂量宜适当调整。老年患者应用本品,易引起肝毒性,需慎用。
药物相互作用
1.与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药。
2.含钙?镁?铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络合物,使本品口服后吸收减少。
3.与全麻药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。
4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。
5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。
6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用。
7.本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。
8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
药理毒理
多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。该品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
药代动力学
口服可吸收,单剂口服500mg后血药峰浓度(Cmax)约为2mg/L,血消除半衰期(t1/2?)16小时,蛋白结合率为80%,在体内分布较广。以原型自尿排泄约占给药量的50%,72小时内经粪便排泄者仅占5%。