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注射用细辛脑
适应症
本品用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等。
不良反应
少数人可产生轻微不良反应,如口干?头昏?恶心?胃不适?心悸及便秘等,罕见休克。
用法用量
1.静脉推注:一次16~24mg,稀释于20%葡萄糖注射液40ml里,缓慢静脉推注,一日2~3次。小儿剂量酌减。
2.静脉滴注:成人:一次16~24mg,儿童:一次0.5mg/kg,用5%或10%葡萄糖注射液稀释成0.01%~0.02%的溶液,一日2次。
药物相互作用
1. 与利血平或氯丙嗪合用对中枢的作用有协同。
2. 本品能增强巴比妥类催眠作用。
药理毒理
药理作用:
1.本品能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛起到平喘作用,对咳嗽中枢也有较强的抑制作用。
2.本品可引起分泌物增加,使浓痰变稀,降低痰液黏滞,易于咳出;本品有类似氨茶碱松弛支气管平滑肌作用,本品还能提高大脑皮质的电刺激阈,抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散。
3.本品能对抗组胺、乙酰胆碱,缓解支气管痉挛起到平喘作用,对咳嗽中枢也有较强的抑制作用;本品可引起分泌物增加,使浓痰变稀,降低痰液黏滞,易于咳出。
4.本品有类似氨茶碱松弛支气管平滑肌作用,本品还能提高大脑皮质的电刺激阈,抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散。
毒理研究: 细辛脑小鼠口服及腹腔注射的LD50 分别为(680.5±41.6)mg/kg和(388.7±28.5)mg/kg,家兔静脉注射最小致死量(MLD)为(66.3±10.0)mg/kg。
药代动力学
口服15分钟即在动物体内达到血浓度高峰,注射将更快达血峰浓度,血浆蛋白的结合率为61%。本品迅速分布于肝、肾、胆汁及心、脑、肺、脾等脏器,其中肝、肾接近血浆,其余依次递减。部分由胆汁排泄后,仍经肝肠循环再吸收,最后主要从尿液排泄;少部分由肝脏代谢,体内半衰期约4~6小时。