注射用硫酸西索米星
相关疾病
呼吸系统感染,泌尿生殖系统感染,胆道感染,皮肤和软组织感染,感染性腹泻,败血症,
适应症
本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)?葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系统感染?泌尿生殖系统感染?胆道感染?皮肤和软组织感染?感染性腹泻及败血症等。
不良反应
1.常见听力减退?耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)?血尿?蛋白尿?管型尿?排尿次数显著减少或尿量减少?食欲减退?极度口渴(肾毒性)?步履不稳?眩晕(耳毒性，影响前庭)?恶心或呕吐(耳毒性，影响前庭，肾毒性)。
2.少见视力减退(视神经炎)?呼吸困难?嗜睡?极度软弱无力(神经肌肉阻滞)?皮疹等过敏反应?血象变化?肝功能改变?消化道反应和注射部位疼痛?硬结?静脉炎等。
3.极少见过敏性休克。
用法用量
1.肾功能正常者。
(1)成人：轻度感染一日0.1g(以西索米星计)，重度感染一日0.1.g(2瓶)，均分2～3次给药。
(2)小儿：按体重一日2～3 mg/kg，分2～3次给药。
(3)疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。
2.肾功能减退者。肾功能减退患者应用本品时，应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。
禁忌
1.对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。
2.肾衰竭者禁用。
注意事项
1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。
2.用药时间一般不宜超过10日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监护。
3.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。
4.有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应)，并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
5.本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
6.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
7.应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 本品可透过血-胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度，可能对胎儿的第8对脑神经造成损害，故孕妇禁用。2. 哺乳期妇女慎用，应用本品期间暂停哺乳。
儿童用药
早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。
老人用药
老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。
药物相互作用
1.本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性?肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
2.本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐?海藻酸钠，利尿药如依他尼酸?呋塞米及卷曲霉素?顺铂?万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
3.本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
4.本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力?呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。
5.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
6.本品不宜与两性霉素B?头孢噻吩钠?呋喃妥因钠?磺胺嘧啶钠和四环素等(以上均为注射液)联合应用，因可发生配伍禁忌。
7.本品与β内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用。
8.本品与β内酰胺类(头胞菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。
药理毒理
1.本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。
(1)本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
(2)体外研究提示，硫酸西索米星对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。
(3)对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥布霉素相近；对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。
2.听觉毒性：豚鼠连续30天肌注或静注硫酸西索米星，500mg/Kg/天组动物均出现耳廓反射消失，听觉性脑干反应振幅下降，螺旋器损伤及前庭功能轻度损伤，其损伤程度，出现频率在给药途径间未见差别；30mg/Kg/天组中，8例中有1例出现轻度前庭功能损伤。
药代动力学
1.本品的体内过程与庆大霉素相近。
2.正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax )约为7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β )约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。
3.与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。