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注射用苦参素
相关疾病
慢性活动性肝炎,慢性迁延性肝炎,黄疸型肝炎,白细胞低下,白细胞减少症,
适应症
1.慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎及黄疸型肝炎。
2.肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。
不良反应
个别患者肌内注射后出现局部疼痛,改为深部注射后可减轻。常见的不良反应有头晕?恶心?呕吐?口苦?腹泻?上腹不适或疼痛,偶见皮疹?胸闷?发热,症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。
用法用量
1.本品可用于肌肉注射或静脉滴注。
2.剂量:用于肝炎治疗,每日一次,400~600mg。12周为一疗程。用于白细胞减少,每日2次,每次200mg。
3.给药方法:
(1)肌肉注射:将冻干粉适量注射用水溶解后肌肉注射。
(2)静脉滴注:将冻干粉用适量5%获10%葡萄糖溶解,后加入到250~500m葡萄糖液中,缓慢静滴。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.有严重血液?心?肝?肾及内分泌疾患者禁用。
注意事项
1.请在医生指导下使用本品。
2.严重肝功能不全患者慎用,长期使用应密切注意肝功能变化。
3.严重肾功能不全者,不建议使用本品。
4.用药后出现药疹者应停药。
5.不宜静脉推注及快速滴注。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用,对苯丙胺等中枢兴奋剂有拮抗作用,可易化士的宁的惊厥效应。
药理毒理
1.药理作用:
(1)细胞小鼠试验及临床研究表明,氧化苦参碱(苦参素)具有抗病毒作用,包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的复制,并提高机体的免疫力;同时,本品尚具有保护肝脏,改善肝细胞功能,抗肝纤维化,促进肝细胞再生,及防止肝细胞坏死等功能。
(2)细胞小鼠试验及临床研究表明,氧化苦参碱(苦参素)具有抗病毒作用,包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的复制,并提高机体的免疫力;同时,本品尚具有保护肝脏,改善肝细胞功能,抗肝纤维化,促进肝细胞再生,及防止肝细胞坏死等功能。药理实验证明,对正常兔有明显的升高外周雪白细胞数的作用,白细胞计数峰值出现在首次给药第4天,与自身给药前相比升高72%,优于升白药鲨肝醇。对钴60-r线和深部X线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白作用。于照射前给药两天,对白细胞下降亦有预防作用。还可防止丝裂霉素C所致的小鼠白细胞减少症。其与环磷酰胺合用对艾氏癌实体型有协同抑制作用,而环磷酰胺引起白细胞降低的毒性明显减轻。
(3)另外,苦参素还具有多种心血管作用,如正性肌力作用、抗心律失常作用等。
2.毒理研究: 氧化苦参碱小鼠口服的LD50为8670.mg/kg,小鼠腹腔注射氧化苦参碱的LD50为558.1mg/kg
药代动力学
1.动物实验表明,静脉注射苦参碱和氧化苦参碱后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二房室模型,血药浓度初期下降很快,以后血药浓度下降减慢。
2.大鼠肌肉注射氧化苦参碱后,药物在组织中的分布以氧化苦参碱为主,其中肾脏的含量最高(67.3μg/g),氧化苦参碱以原形和苦参碱形式经肾排泄为主,说明此药经尿排出,但肝脏的苦参碱含量比氧化苦参碱高,可能后者在肝脏也有部分转化。
3.大鼠肌肉注射氧化苦参碱24小时内,尿中排出给药量的88.7%,其中以氧化苦参碱为主,占排出量的85.3%。氧化苦参碱经不同途径给药,药物氧化有较大差异。
4.氧化苦参碱吸收后分布范围小,半衰期较短,消除快,血药浓度相对较高,这是因为氧的结构改变了药物的极性,从而改变了其药代动力学行为。
在不同剂量给药时,苦参碱 及氧化苦参碱各自的药代动力学参数均无明显变化,表明二者药代动力学性质为非剂量依赖性。
5.苦参碱和氧化苦参碱的效应均明显滞后于血药浓度,即效应并不与血药浓度直接相关,而与效应室浓度呈良好的相关性,效应与效应浓度之间的关系符合S型Emax模型。
6.它们的药效学性质也为非剂量依赖性。